克唑替尼（Xalkori）是首个获批上市的ALK抑制剂，其作用靶点除了ALK,还有ROS1以及MET.对于化疗过的ALK阳性患者，一项III期临床研究证实，克唑替尼较化疗明显延长患者的PFS,提高客观缓解率，改善患者生活质量。
对于克唑替尼治疗脑转移，曾有一项回顾性研究，选取了PROFILE1005与1007两项研究中的脑转移患者进行分析，对于其中未接受过脑转移治疗的患者，使用克唑替尼取得了颅内有效率18%，12周控制率为56%，颅内病灶的中位无进展时间约为7个月。
而对于放疗过的脑转移患者，使用克唑替尼的颅内有效率33%，12周控制率为62%，颅内病灶的中位无进展时间为13.2个月，放疗的确让经克唑替尼治疗的ALK阳性患者效果有所提升，但无论患者是否之前接受过放疗，最终出现CNS进展患者的比例几乎相同，约占七成患者。
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