卡比替尼（Cobimetinib）是一种高效的、变构的MEK1/2抑制剂。在体外和异种移植的肿瘤模型研究(包括BRAF和KRAS突变阳性的肿瘤)中，该药有广泛的抗肿瘤活性。体外，MEK1 MIC50为0.9nmol/L。
靶向药卡比替尼标准用量为每28天一个疗程，前21天每天一次口服60 mg，患者接受本品治疗的时间应持续到疾病进展或不可接受毒性。同时需要注意的是，患者在使用考比替尼治疗前需要确认在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。
口服卡比替尼的剂量在10～100mg范围内时，其最大药物浓度和AUC曲线与剂量成正比，达最大血药浓度的中位时间为2.4小时，稳定状态下平均积累率为2.4。健康受试者中，其绝对生物利用率为46%，此结果很可能是代谢的结果。卡比替尼的药代动力学不会被食物所影响。
靶向药卡比替尼标准用量
体外卡比替尼的血浆蛋白结合率为94.8%，不优先结合红细胞，血液中其血浆比例为0.93。一项动物实验研究结果表明，卡比替尼在肿瘤组织的浓度比在血浆、大脑中更高，且在肿瘤组织中持续时间比血浆中长。
健康受试者中没有发现卡比替尼（考比替尼）的代谢产物，其代谢主要经细胞色素P450(CYP)3A氧化和葡萄酸苷化(UDPG)。因卡比替尼经CYP3代谢，CYP3A诱导剂或抑制剂可能会增加或减少卡比替尼的浓度。不建议卡比替尼与强CYP3诱导剂或抑制剂同时服用。另外，在不可切除或转移性黑色素瘤患者临床试验中没有发现与Cobimetininb和Vemurafenib相互作用的药物。
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