"TAF"是替诺福韦艾拉酚胺(tenofovir alafenamide fumarate)的英文缩写。它是在我国上市的富马酸替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil fumarate,英文缩写:TDF)的换代产品。为了区分这两种药物,故将它们分别称为“替诺福韦(TDF)”和“替诺福韦(TAF)”。有人也把替诺福韦(TAF)翻译成为“艾酚福韦”或“替诺福韦二代”。
TAF替代TDF成为治疗乙肝的一线药物
我国上市的阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)具有对肾损害风险。这2种药物过肾代谢时易造成对肾小管毒性。替诺福韦酯的肾损害低于阿德福韦酯,服用阿德福韦酯出现肾损害的患者换用替诺福韦酯后同样会发生肾损害。 说来,阿德福韦和替诺福韦又是治疗乙肝不可或缺的药物。
这两种药物与拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦没有交叉耐药性,对这三种药物治疗无效或耐药的患者必需使用阿德福韦或替诺福韦(TDF)。替诺福韦(TDF)的抗病毒作用极强,耐药率极低,是治疗慢性乙型肝炎的一线药物。 阿德福韦酯和替诺福韦的肾毒性是剂量依赖性的,剂量越大,肾毒性也越大。吉利德公司对替诺福韦(TDF)的化学结构进行了改进,成为替诺福韦艾拉酚胺富马酸,即:替诺福韦(TAF)。替诺福韦原型药在消化道内是不能被吸收消化。改变了化学结构的替诺福韦二代(TAF)和替诺福韦(TDF)一样,也属于替诺福韦的前体药,进入体内同样可以转化成具有抗病毒活性的替诺福韦原型。替诺福韦二代(TAF)的半衰期比替诺福韦(TDF)明显延长(如图),只需要不到替诺福韦(TDF)1/10剂量即可达到同样的抗病毒疗效,而且大大降低了药物对肾脏毒性。
印度Mylan公司于2017年12月11日宣布吉利德TAF授权仿制药(商品名:Hepbest)在印度正式上市,定价远远低于全球平均水平。Mylan授权仿制的TAF,药效几乎与原版药相似,但与美国吉利德的原版药相较,价格方面已形成巨大差距,印度版TAF价格亲民。对于需要长期服用乙肝药的患者来说是完全可以承受的价格范围。
替诺福韦二代适用人群:
1、所有的初治患者均可首选TAF
2、核苷类药物单药耐药或应答不佳的患者可以换用TAF
3、正在联合治疗的患者可以换用TAF
4、正在使用恩替卡韦每日2片治疗的患者可以换用替诺福韦
5、阿德福韦单药治疗应答不佳的经治患者可以换用替诺福韦
6、既往拉米夫定耐药,使用阿德福韦或TDF出现肾损害的患者,可换用TAF
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