索马鲁肽 / 司马鲁肽 (SEMAGLUTIDE)属于GLP-1受体激动剂,其适应症为:辅助饮食和运动以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素,对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。 随着生活水平的提高,越来越 ...
索马鲁肽 / 司马鲁肽 (SEMAGLUTIDE)这个药物与名为SNAC的小分子吸收增强剂一起络合形成复合体,这样的复合物可以使索马鲁肽一方面避免受到胃酸影响而失活,另一方面促进索马鲁肽在胃部快速吸收,这一配方让索马鲁肽达到足够的口服生物利用度。 有研 ...
阿培利司 / 阿博利布 (PIQRAY)这款药物属于PI3K抑制剂,已于2019年5月,获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,与氟维司群(fulvestrant)联合用于治内分泌治疗进展的HR+/HER2-、携带PIC3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。 阿培利司 / 阿博利布 ...
阿培利司 / 阿博利布 (PIQRAY)是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中,它已显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖的作用。美国FDA已批准阿培利司(alpelisib)联合氟维司群(fulvestrant)治疗PIK3CA突变 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)是一种高选择性、二代、口服的FLT3抑制剂,对FLT3-ITD、FLT3-TKD具有较高的抑制作用,同时能抑制与FLT3抑制剂耐药有关的酪氨酸激酶AXL.2018年,美国FDA批准吉列替尼用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性AML;2021年1月 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂,靶向FTL3与Axl,获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。 EML4-ALK I1171N+F1174I和I1171N+L1198H这两个复合突变对目前所有获批的ALK-TKI都耐药,因此 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。 试验共入组97名ⅢB期或Ⅳ期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,按之前是否接受过治疗分为两组,一组为之前接 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。 康奈非尼/ ...
尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)是多种酪氨酸激酶受体(RTKs)(包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3等)及非RTK类的受体(nRTKs)(包括Lck,Lyn and Src激酶)抑制剂。其可以竞争性结合到这类受体的ATP结合位点从而阻滞细胞内信号通路。这些信号通路对间质性 ...
尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)的抗肿瘤效果已经被临床试验证实,一个随机的、双盲III期临床试验LUME-Lung 1研究证实了该药的疗效,该临床试验纳入了1314名IIIB/IV期复发的非小细胞肺癌患者,这些患者一线含铂的化疗治疗失败。 试验结果表明使用 ...
尼拉帕利 / 尼拉帕尼 (NIRAPARIB)是近几年来最成功的靶向药物之一,主要针对于女性高发的卵巢癌。对一般靶向药来说,只有当癌症患者有特定基因突变的时候才能有效。尼拉帕利不同,针对BRCA突变和不突变的患者,都能带来显著获益。得益于优异的临床数据 ...
尼拉帕利 / 尼拉帕尼 (NIRAPARIB)不是第一个PARP抑制剂药物,但却是一个不管有没有BRCA突变都能用的药,适用于已经接受过常规化疗并出现缓解的患者,属于维持治疗。 证明 尼拉帕利 / 尼拉帕尼 治疗效果的,是一个III期临床试验ENGOT-OV16/NOVA。这 ...
恩杂鲁胺 / 安杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是一种口服小分子雄激素受体拮抗剂,可帮助机体克服对第一代非甾体类抗雄激素的获得性耐药性。为大家介绍在睾酮抑制治疗中加入恩杂鲁胺,对转移性雄激素敏感性前列腺癌患者生存期的治疗效果。希望能为大家带来帮助! ...
恩杂鲁胺 / 安杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 该试 ...
阿西替尼 / 阿昔替尼 (AXITINIB)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂,相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强,能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。 这是一项随机、开放、多中 ...
阿西替尼 / 阿昔替尼 (AXITINIB)用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。副作用及其处理方法如下: 1.高血压,高血压是 阿西替尼 / 阿昔替尼 的主要副作用之一,但是这种副作用的发生几率很低, ...
舒尼替尼 / 索坦 (SUNITINIB)于2008年获得中国国内批准上市被推荐较早用于晚期肾癌的一线治疗,国内先后有多家中心报告了其治疗中国患者的疗效数据,但大多样本量偏低,未见大样本疗效相关因素分析。因此,本研究为进一步明确中国转移性肾癌一线接受舒 ...
舒尼替尼 / 索坦 (SUNITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)、干细胞生长因子受体(c-Kit)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和FMS样酪氨酸激酶-3(Flt3)、Ⅰ型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞源性神经营养因子受 ...
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