一项Ⅰ/Ⅱ期临床研究显示,复发性骨髓瘤在自体造血干细胞移植前,来那度胺联合大剂量 马法兰 的总体疗效似乎优于传统化疗方案,且患者耐受性较好。此前研究证实,即便多发性骨髓瘤患者之前已经接受过来那度胺治疗,病情复发后仍可以采用来那度胺联合传统 ...
达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人,是一种激酶抑制剂,达拉菲尼是靶向治疗癌症细胞内突变的BRAF蛋白(激酶)。说起黑色素瘤的治疗,相信很多人都会想到免疫治疗,但是现在达拉非尼加上曲美替尼的 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是首个肿瘤不可知论(不限癌种)疗法,靶向治疗携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。Entrectinib可以穿过血脑屏障,从而起到阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性的作用,进而导 ...
帕拉西替尼 是一种新的、耐受性良好、有前途、每日一次的口服治疗RET融合阳性NSCLC患者的选择。RET的致癌改变已在多种肿瘤类型中被发现,包括1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)。我们旨在评估帕拉西替尼的安全性、耐受性和抗肿瘤活性,帕拉西替尼是一种强效口 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,对NTRK基因融合阳性实体瘤表现出抗肿瘤活性,由于其可穿透血脑屏障而具有中枢神经系统活性。神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)是一类神经生长因子受体,与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有 ...
普雷西替尼 Gavreto是一种口服(每日一次)、高效和高选择性的靶向致癌性RET变异的在研药物。RET基因的融合和突变是多种癌症的驱病基因,包括非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌,其他癌种中,结直肠癌、乳腺癌和胰腺癌也能观察到低频率的RET基因改变。在非小 ...
拉罗替尼是一种高度选择性的中枢神经系统(CNS)活性神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合抑制剂,被批准用于治疗患有NTRK基因融合的成人和儿童肿瘤患者。2021美国临床肿瘤学会(ASCO)报道的截至2020年7月的数据显示, 拉罗替尼 在非原发性CNS NTR ...
塞尔帕替尼 (RETEVMO/SELPERCATINIB)用于治疗转染重拍基因(RET)基因突变的癌症成年患者,包括转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)、需要全身治疗的转移性甲状腺癌。塞尔帕替尼是首款被批准上市的专门针对RET基因突变/融合的靶向 ...
恩曲替尼是一个靶向ROS1和NTRK的新型兼具全身和颅内抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂,目前已经在全球多个国家和地区上市,获批用于ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和NTRK融合的实体瘤。多项研究不断更新发布的数据持续证实, 恩曲替尼 具有深度、持久 ...
劳拉替尼 (LORBRENA/LORLATINIB)体现出有效的抗肿瘤活性,颅内颅外效果均佳,可能成为下一线靶向药的重要治疗选择。 该研究在2014年1月至2016年2月期间,共纳入69例ROSE1阳性并伴或不伴有的NSCLC患者。其中21例(30%)初次接受靶向治疗,40例(58% ...
2022年8月3日,《OncLive》医学在线期刊公布了一项II期试验的临床结果,主要评估了 波齐替尼 (Poziotinib)用于治疗EGFR外显子20插入突变(EGFR 20 ins)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。大约15%的NSCLC患者存在EGFR突变。这些病例大多表 ...
索托拉西布 是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂,它通过与KRAS G12C突变体结合,将KRAS锁死在失活状态,从而不可逆地抑制KRAS的活性。KRAS G12C突变是一种致癌驱动因子,大约14%的NSCLC患者发生KRAS G12C突变。KRAS G12C常常伴有共突变,其中最常 ...
阿培利司 / 阿培利斯 (ALPELISIB/PIQRAY)是全球首个获批用于实体瘤治疗的PI3K抑制剂,NCCN指南推荐其与氟维司群联合用于PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗。但与该类药物相关的高血糖症值得重视。PI3K-AKT-mTOR通路的异常激活及其相关基因 ...
阿培利司 / 阿培利斯 (ALPELISIB/PIQRAY)与氟维司群(fulvestrant)联合,用于治疗男性或绝经后女性在接受内分泌治疗期间或治疗后病情进展的、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。 转移性乳腺 ...
2017年6月,美国FDA批准 达拉非尼 与曲美替尼联合治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 BRF113928(NCT01336634)是一项多中心、三队列、非随机、开放标签试验,试验将患者分为A、B、C三组:A组:患者至少接受过一次铂类化疗方案并显示出 ...
劳拉替尼 (LORBRENA/LORLATINIB)是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。 2017年4月27日,其新一代ALK/ROS1抑制剂Lorlatinib被FDA授予突破性药物资格,用于既往接受 ...
LIBRETTO-321研究在国内的多家中心开展,是一项开放标签的Ⅱ期研究,纳入的是RET变异的晚期实体瘤中国患者,其中包括RET融合阳性的NSCLC。治疗方案是Selpercatinib( 塞尔帕替尼 )160 mg口服每日2次,28天为1个周期,用药至疾病进展、出现不可耐受的毒性 ...
米哚妥林 / 雷德帕斯 (RYDAPT)用于治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病(AML),是一种多靶蛋白激酶抑制剂。米哚妥林能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖,又叫雷德帕斯。米哚妥林是首个能与化疗联用,治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法。 ...
在晚期肾细胞癌患者中,已观察到免疫、抗血管生成和信号转导阻滞剂不同组合的治疗方案的临床获益,其中卡博替尼和纳武利尤单抗均是获批用于治疗晚期肾细胞癌的疗法,并且已在III期试验中均显示作为单药治疗可改善总生存期,而纳武利尤单抗+ 卡博替尼 治 ...
Tabrecta是一种活性药物成分为capmatinib( 卡马替尼 )的药物,这是一款靶向MET激酶的抑制剂,包括MET外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加,促进癌细胞增殖和存活。 在美 ...
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