在2022 AACR年会上，研究者公布了CodeBreaK 100 Ⅱ期临床研究目前为止最长随访时间结果，包括2年OS率、安全性以及与持久临床获益相关的基因组分析。在为期两年的长期分析研究中，纳入了174例既往接受过大量治疗的患者（172例具有基线可测量病灶），研究结果 ...
要说最恶性、最难对付、最可怕的致癌突变，那必然当属KRAS基因突变！作为靶向治疗中的“钉子户”一般的存在，近40年来，几乎所有靶向药都在它的面前纷纷折戟。根据医学文献所报道，KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约30%的肿瘤都存在KRAS突变，包括90% ...
肝癌是 仑伐替尼 的优势治疗癌种。在单药治疗取得了惊艳的成绩后，2021年ASCO会议中研究者们把目光投向了联合治疗。两项关于仑伐替尼联合治疗的临床研究创造了更加优异的结果： 【1】特瑞普利单抗+仑伐替尼+肝动脉灌注化疗一线治疗肝癌，ORR高达63.9 ...
Sorafenib（ 索拉非尼 ）是一种在体外可减少肿瘤细胞增殖的激酶抑制剂，可以抑制多种细胞内和细胞表面激酶。通过抑制细胞内Raf激酶（CRAF,BRAF,突变的BRAF）和细胞表面激酶受体（VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC），达到抑制 ...
瑞格菲尼 (Regorafenib,Stivarga)是一种激酶抑制剂，通过阻断包括血管内皮生长因子通路中的酶等几种促进癌症生长的酶，而发挥作用。美国食品药品管理局于2017年8月27日扩大了瑞格菲尼Stivarga（regorafinib）的批准用途，包括曾接受过sorafenib治疗的肝 ...
Stivarga的活性药物成分为regorafenib,这是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断肿瘤血管生成（VEGFR-1、-2、-3，TIE2）、肿瘤发生（KIT,RET,RAF-1，BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3，PDGFR,FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）中的多种蛋白激酶。Stivarga(regorafenib, ...
一项单臂II期研究旨在测试 贝美替尼 +伊马替尼作为一线治疗晚期胃肠道间质瘤患者的疗效。未经治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者接受伊马替尼（每天400mg）加贝美替尼（每天两次30mg），为期28天。主要终点（EP）为RECIST1.1标准下的客观缓解率（ORR）（完全缓 ...
奈拉替尼 作为小分子TKI,分子量较小，更易于透过血脑屏障，是预防脑转移的一个新选择。III期ExteNET研究中， HER2+早期乳腺癌患者完成曲妥珠单抗辅助治疗后，口服不可逆泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI）奈拉替尼12个月可显著改善无浸润性疾病生存率（iDFS ...
胶质瘤是最常见的原发性颅内肿瘤，目前治疗以手术切除为主，结合放疗、化疗以及靶向药物贝伐单抗等方式治疗，但整体治疗有效率有限。BRAF V600E突变见于约5-15%的低级别胶质瘤和3%的高级别胶质瘤，突变会导致MAPK信号通路持续性激活，促进肿瘤的发生。相关研 ...
来那替尼 （Nerlynx）与氟维司群（Faslodex）和曲妥珠单抗（Herceptin）联合治疗方案对重度预处理激素受体（HR）阳性/HER2阴性、HER2突变转移性乳腺癌患者的总体反应率（ORR）有显著的改善，并且根据SUMMITⅡ期（NCT01953926）试验的最新发现，来那替尼 ...
肺癌是我国发病率和死亡率最高的癌症，严重威胁我国人民健康。BRAF突变是晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的少见驱动突变，BRAF基因突变率为1.5%-3.5%，BRAF V600约占所有BRAF突变的50%，而其中最常见的类型是BRAF V600E突变。BRAF V600突变患者的预后差，总生存期短 ...
艾曲泊帕/ 艾曲波帕 （eltrombopag）是全球首款口服的TPO-R血小板生成素（生血药）。艾曲波帕可以用于升血小板，是通过诱导刺激巨核细胞(特别是骨髓中发现的大细胞)的分化和增值而发挥作用。 艾曲波帕的适应症 艾曲波帕适用于对皮质类固醇，免疫 ...
罗氏（Roche）近日宣布，加拿大卫生部（Health Canada）已批准靶向抗癌药 恩曲替尼 （entrectinib，RXDX-101）一个新的适应症，用于治疗先前没有接受过克唑替尼（crizotinib）的ROS1融合阳性、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。之前，恩曲替尼已 ...
近年来，靶向治疗已经成为非小细胞肺癌的重要治疗选择。据了解，自2011年底开始陆续有报道RET融合基因在肺癌治疗领域的重要性，RET抑制剂抗肿瘤有效，为许多非小细胞肺癌患者带来了新的曙光。肺癌是全球癌症死亡的主要原因。非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型 ...
普纳替尼 Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家 ...
2019年4月，美国FDA批准口服小分子泛FGFR抑制剂 厄达替尼 ，用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者。 BLC2001（NCT02365597）是一项多中 ...
Rydapt( 米哚妥林 )作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变，即可考虑使用米哚妥林联合化疗进行治疗。 美国FDA20 ...
维奈托克 （维奈妥拉、维奈克拉、Venetoclax）是一种口服的B淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂。目前维奈托克已在全球50多个国家/地区上市，被批准用于治疗：成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、成人急性髓系白血病(AML)。像任何药物一样， ...
来自III期CROWN研究的 劳拉替尼 对ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者颅内疗效和安全性的事后分析大约29%-40%的ALK阳性NSCLC患者在初步评估时有脑转移，超过一半会发生脑转移。虽然三种ALK酪氨酸激酶抑制剂（alectinib、brigatinib和ensartinib）在脑转移患者中显 ...
维奈克拉 (Venetoclax)，又被称为维奈托克、维奈妥拉，是全球首款BCL-2（B淋巴细胞瘤-2基因）抑制剂。维奈克拉通过选择性抑制BCL-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而杀死肿瘤。维奈克拉已在全球80多个国家/地区上市，被美国FDA批准用 ...
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