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相比吉非替尼Tagrisso有以下两个明显优势

时间:2018-11-21 15:03 来源:康必行 作者:康必行医疗旅游

  EGFR 又叫 HER1 或者 ErbB1,是 ErbB 受体家族四大成员之一。EGFR 过分频繁表达能激活下游重要的信号通路,从而导致细胞增殖,存活,转移及血管生成等。因此,EGFR-TKI是目前非小细胞肺癌(NSCLC)分子靶向治疗中应用最广、最成功的一类药物,有效率达到70%以上。像吉非替尼和厄洛替尼这样早期的小分子 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)在刚问世时是面向所有既往接受过化疗的 NSCLC 患者的。

Tagrisso

  而像阿法替尼(afatinib)和达克替尼(dacomitinib)这样新推出的 EGFR TKI 则在此基础上有了长足的发展。但是,几乎所有患者将会发生耐药、疾病进展。针对EGFR-TKI耐药,目前还没有标准的治疗方法,阿斯利康的Tagrisso (osimertinib,研发代码:AZD9291)将成为克服这一难题的一个利器。  

  约60%的耐药原因是EGFR基因发生了一种新的突变:T790M突变。这种新药发挥作用的部位正是T790M突变。Tagrisso (osimertinib)与已上市的并得以广泛使用的EGFR-TKI[厄洛替尼(特罗凯),阿法替尼(Giotrif)和吉非替尼(易瑞沙)]相比,有以下两个明显优势:(1)能对抗T790M突变。约60%的EGFR耐药归因于T790M。(2)对肿瘤组织的EGFR有更好的选择性抑制。  

  详情请访问  肿瘤  http://www.kangbixing.com/


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(责任编辑:康必行-小喆)
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