VEGF贝伐单抗于2004获批用于抗癌治疗。而从2005开始,小规模的单臂临床实验显示其用于治疗湿性黄斑变性眼病(wet-AMD)效果极其显著,眼科医生开始标签外开给患者使用。
最初,基因泰克以为分子量较大的贝伐单抗通过视网膜扩散到达脉络膜也许会存在困难,于是专门开发了一个小分子量的贝伐单抗的片段,叫雷珠单抗(ranibizumab ),经过临床验证,显示雷珠单抗治疗湿性AMD效果显著而获得FDA批准(2006-6-30)。于此同时,进一步的研究却也发现,贝伐单抗也能够有效的扩散到病变的脉络膜起作用。而随后的临床实验也表明,贝伐单抗与雷珠单抗治疗湿性AMD的效果几乎相同。
Regeneron则利用不同的抗VEGF策略,开发出VEGF-trap (aflibercept),作为VEGF的诱饵受体起作用。VEGF-trap的活性与贝伐单抗或雷珠单抗相比,活性提高了100倍,半衰期也有所延长。临床实验显示,每2个月注射一次aflibercept不劣于每月注释雷珠单抗。FDA于2011年11月18日批准了aflibercept用于湿性AMD。
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