BGB-3111是百济神州开发的高选择性BTK抑制剂，BTK是“B细胞受体信号通路”中的一个重要蛋白。这个信号通路对正常B细胞功能很重要，同时研究发现，有一类具有B细胞特性的癌细胞生长特别依赖持续的B细胞受体信号，因此，一旦BTK蛋白被抑制，信号中断，这些癌细胞就会死亡。
BTK抑制剂的潜在市场是巨大的，目前市场上只有一种药物Ibrutinib（伊布替尼）。它于2014年获得FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病，2017年8月获得CFDA批准在国内上市。值得一提的是，其正式发布后的前9个月，全球销售额已达到8.65亿美元。凭借一系列令人眼花缭乱的成果，Ibrutinib正在成为一款“重磅炸弹”式药物。
而2017年10月31日，阿斯利康的第二代BTK抑制剂Acalabrutinib以超快速度获得FDA批准上市，获批的适应症为既往至少接受过一线治疗失败的套细胞淋巴瘤患者。在全球范围内，BGB-3111是另一颗冉冉升起的新星，目前，BGB-3111正在测试3种不同的疾病[慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）和滤泡淋巴瘤（FL）]。目前，其全球III期临床试验正在进行中，据报道今年内有望提出上市申请，如果一切顺利，BGB-3111很可能成为中国首个在美国上市的创新药物。
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