仑伐替尼(乐卫玛®):靶点PDGFR-α、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3/4、KIT、RET。2018年9月中国获批上市,目前还没有纳入医保。仑伐替尼单药在中国用于治疗既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝癌患者,是十年来第一个在中国被批准作为肝细胞癌一线系统治疗的新治疗方案,中位总生存期:13.6个月;中位无进展生存期:7.3个月;客观缓解率:41%。
瑞戈非尼(拜万戈®):靶点PDGFR-α/β、VEGFR1/2/3、KIT、FGFR1/2、RET、B/C-Raf。2017年3月中国获批上市,目前已纳入国家乙类医保目录。瑞戈非尼用于既往使用过索拉非尼(多吉美)治疗的肝细胞癌(HCC),成为肝癌HCC二线治疗药物,这也是中国首个肝癌二线靶向药。瑞戈非尼用于既往使用过索拉非尼的肝细胞癌,中位总生存期:10.6个月;中位无进展生存期:3.1-3.4个月;总缓解率:7%-11%。
索拉非尼(多吉美®):靶点VEGFR1/2/3、PDGFR-β、B-raf、KIT、RET、C-Raf、FLT3。2006年9月中国获批上市,目前已纳入国家乙类医保目录。索拉非尼是全球第一个治疗肝细胞癌的靶向药物,中位总生存期:10.7个月;中位疾病进展时间:5.5个月。
卡博替尼(Cabometyx®):靶点VEGFR1/2/3,TYRO3,ROS,UFO,TIE2,c-Met/HGFR,KIT,NTRK2,RET。2012年11月美国首批,中国还未获批上市,目前国内有仿制药在研。卡博替尼用于晚期肝癌的二线治疗,经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者,接受卡博替尼较安慰剂显著改善总生存期,无进展生存期和客观缓解率也有明显改善,中位总生存期:11.3个月;中位无进展生存期:5.5个月;客观缓解率:4%;疾病控制率:64%。
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