安立生坦片适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。在使用安立生坦片的时候应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生进行指导,并对治疗过程进行严格监测。同时,还需注意以下注意事项。
潜在的肝脏损害.应用内皮素受体拮抗剂(ERAs)可见肝酶升高。因此在开始安立生坦片治疗前应监测肝功能。如果转氨酶(谷丙转氨酶,ALT 或谷草转氨酶,AST)大于正常值上限的3 倍,则不推荐使用安立生坦片。液体潴留.外周性水肿是内皮素受体拮抗剂类药物的一种已知效应,同时它也是肺动脉高压和肺动脉高压恶化的临床结果。在安慰剂对照研究中,与安慰剂组相比,接受5 或10mg 安立生坦片治疗的患者外周性水肿的发生率更高。大部分水肿的严重性为轻至中度,且在老年患者中的发生率和严重度更高。
血液学改变.在应用内皮素受体拮抗剂(包括安立生坦片)后曾观察到血红蛋白浓度及红细胞压积下降,也有一些导致贫血,有时需要输血的情况出现。这些指标的下降出现在开始安立生坦片治疗后的前几周,之后则保持稳定。在为期 12 周的安慰剂对照研究中,接受安立生坦片治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降 0.8g/dL。在 3 期关键临床研究的长期开放延长研究,为期4 年安立生坦片治疗期间,血红蛋白浓度与基线时相比平均下降 0.9-1.2 g/dL。
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