恩曲替尼（Rozlytrek）可以专门治疗携带NTRK基因融合的癌症患者？与克唑替尼不同，恩曲替尼能够有效穿透血脑屏障，基线无脑转移患者经恩曲替尼治疗12个月后，仅1%的患者发生颅内转移，基线伴脑转移患者经恩曲替尼治疗颅内响应率高达80.0%。恩曲替尼正式进入中国临床将打破目前ROS1阳性NSCLC患者脑转移预防和治疗困境。

　　恩曲替尼Rozlytrek是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity，未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

　　在1/2期研究(ALKA、STARTRK-1、STARTRK-2;EudraCT 2012-000148-88;NCT02097810;NCT02568267)中，恩曲替尼Rozlytrek对NTRK-fp实体瘤患者有效。我们在更大的人群中提供更新的数据，随访时间更长。方法：在对来自3个1/2期试验(数据截止日期为2018年10月31日)的成人患者的综合分析中，通过盲法独立中央审查(BICR)和RECIST v1.1(第1周期结束;然后每个8周)。主要终点是总缓解率(ORR)和持续缓解时间(DOR)。次要终点是无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)、对有/无基线CNS疾病患者的疗效和安全性。

　　有74名可评估的晚期/转移性NTRK-fp实体瘤患者。所有患者的中位生存随访时间为14.2个月(范围0.1-29.7)。BICR评估的客观缓解率(ORR)为63.5%(95%CI 51.5–74.4)，5次完全缓解(6.8%)。中位BICR评估的持续缓解时间(DOR)为12.9个月(95%CI 9.3–NE);中位BICR PFS为11.2个月(95%CI 8.0–15.7);中位OS为23.9个月(16.0–NE)。

　　在没有基线CNS疾病的患者中(研究者评估;n=55)，BICR ORR为65.5%(95%CI 51.4-77.8)，响应者的中位BICR DOR为12.9个月(95%CI 9.3-NE)。在基线CNS疾病患者中(研究者评估;n=19)，BICR ORR为57.9%(95%CI 33.5-79.8)，应答者的中位BICR DOR为6.0个月(95%CI 4.2-NE)。

　　安全性与先前报道的一致;最常见的≥3级治疗相关AE是体重增加(8,7.1%)、贫血(8,7.1%)和疲劳(7,6.2%)。结论：在这项更新的分析中，包括更多的患者和更长的随访时间，恩曲替尼在NTRK-fp实体瘤患者中继续证明具有临床意义的反应，无论是否患有基线CNS疾病。

　　恩曲替尼是国内获批的首个具有明确CNS疗效的ROS1抑制剂，其脑保护及颅内病灶治疗效果弥补了一代ROS1抑制剂未能满足的临床需求，为中国ROS1阳性NSCLC患者带来长期生存新希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 恩曲替尼 https://www.kangbixing.com/drug/eqtn/