特泊替尼（Tepmetko）临床治疗MET跳突非小细胞肺癌疗效如何？肺癌是全世界最常见的癌症类型，每年新增病例超过200万。2020年，美国记录了大约228000例肺癌新病例和超过135000例肺癌死亡病例。非小细胞肺癌最常见的一些症状包括慢性咳嗽恶化、咳血、喘息、不明原因的体重减轻、胸痛或痛苦的呼吸、食欲下降以及肺部感染，如支气管炎和肺炎。晚期症状包括骨痛、头痛或脑转移引起的癫痫发作以及淋巴结肿块。

　　虽然非小细胞肺癌的确切潜在原因尚不清楚，但风险因素包括吸烟、被动吸烟、其他癌症的放射治疗、接触氡和石棉、饮用水中的砷、遗传和空气污染。约85%的肺癌为NSCLC，而在3%至5%的NSCLC病例中发现MET外显子14(METex14)跳跃性突变。非小细胞肺癌分为三型，即腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌。TEPMETKO(tepotinib，特泊替尼)是一种口服激酶抑制剂，被批准用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是第一个美国食品药品监督管理局(FDA)批准的间充质上皮转化(MET)抑制剂。

　　2021年02月03日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂特泊替尼上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　特泊替尼是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外，研发方也正在积极评估特泊替尼联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。特泊替尼是FAD批准的第63个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第1个小分子激酶抑制剂。

　　这一批准基于一项有152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者参与VISION 2期临床试验结果显示：替波替尼在初治和经治患者中的总缓解率均达到43%。初治和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月（95%CI,6.9-NE）和11.1个月（95%CI,9.5-18.5）。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上，30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。

　　特泊替尼是默克内部发现的一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外，默克也正在积极评估特泊替尼联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。

　　特泊替尼是一种口服MET抑制剂用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者。推荐剂量为：500mg每天一次，餐后口服。在1期临床试验中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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