卡博替尼抑制酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体1、2、3，MET和AXL，其涉及肝癌的进展和索拉非尼的耐药性的发展，以及晚期疾病的标准初始治疗。这项随机，双盲，3期试验对比评估卡博替尼与先前治疗晚期肝癌患者的安慰剂。

　　早在2012年，卡博替尼就首次在美国获批上市，用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌，而后在几年内又增加了获批适应症，包括接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌二线治疗（2016年）、晚期肾细胞的一线治疗（2017年）、晚期肝癌的二线治疗（2019年）。抗癌药——卡博替尼（Cabozantinib，XL184）。这是一款多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。

　　707例患者以2:1的比例随机分配接受卡博替尼（60 mg，每日1次）或安慰剂治疗。符合条件的患者既往曾接受过索拉非尼治疗，在至少1次全身治疗肝癌后病情进展，并且可能已经接受了多达2种先前的晚期肝癌全身治疗方案。主要终点是总体生存，次要终点是无进展生存期和客观反应率。

　　在第2次计划的中期分析中，试验显示卡博替尼的总生存期明显长于安慰剂。卡博替尼的中位总生存期为10.2个月，安慰剂组为8.0个月（P=0.005）。

　　肾细胞癌是泌尿系统常见的恶性肿瘤之一,其发病率和死亡率逐年增高。局限期肾癌,手术仍是最主要的治疗手段,而转移性或不可切除性肾癌则采用以内科为主的多学科综合治疗。随着对肿瘤发生发展机制的不断研究,肾癌的内科治疗从细胞因子时代发展到分子靶向时代,虽然抗血管靶向药物极大改善了晚期肾癌患者的生存率,但大部分患者最终会对其产生耐药。

　　近年来,免疫检查点抑制剂,特别是PD-1/PD-L1抑制剂的应用,给患者带来了新的希望,进一步延长了患者的生存期。肾细胞癌（RCC）是成人中最常见的肾癌类型。如果早期发现，RCC的5年生存率很高；然而对于晚期或晚期转移性RCC患者，五年生存率仅为14%，早期发现早治疗生存期更长。

　　卡博替尼/卡布替尼片在肾癌、肝癌、甲状腺等领域先后获FDA批准，①可用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者；用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝癌患者；②用于一线治疗并与纳武利尤单抗联合使用治疗晚期晚期肾细胞癌（RCC）；③用于治疗12岁或以上患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC)的成人和儿童患者，这些患者在接受VEGFR靶向治疗后出现疾病进展，并且其疾病对放射性碘不敏感。不过，卡博替尼/卡布替尼联合纳武单抗和易普利姆玛组合联用并未用于治疗先前未治疗的晚期肾细胞癌（RCC）。

　　III期临床试验METEOR比较了60mg卡博替尼和10mg依维莫司对晚期肾癌患者的治疗效果（其中70%为二线治疗），结果显示卡博替尼组疾病控制率（DCR）为83%，而依维莫司组为66%；亚组分析结果显示，卡博替尼可改善晚期肾癌患者的PFS、ORR和OS。临床试验对接受过索拉非尼治疗且之前接受过最多两次全身治疗的肝细胞癌患者使用卡博替尼和安慰剂进行对比，结果显示：卡博替尼组的中位进展时间为5.4个月，而安慰剂组为1.9个月；对接受索拉非尼作为唯一既往治疗的患者进一步分析显示，卡博替尼组的中位OS为11.3个月，高于安慰剂组的7.2个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：血液肿瘤“万金油”维奈托克(VENETOCLAX)的推荐剂量是多少？

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