GLP-1在经过工程改造后对酶促降解具有抗性并结合非共价蛋白以延长半衰期，更加适合口服吸收。与胰岛素不同，GLP-1作用的葡萄糖依赖性机制可将低血糖症的风险降至最低。基于迄今为止最大的口服肽剂III期临床试验计划，由Novo Nordisk开发的用于治疗2型糖尿病的口服制剂司马鲁肽片Rybelsus经FDA批准于2019年第四季度在美国上市。
司马鲁肽片(SEMAGLUTIDE)用于2型糖尿病的成年患者的血糖改善。这是该领域的一个里程碑，进一步激励了口服肽治疗剂的开发与应用。GLP-1（胰高血糖素样肽1）是一种肠肽，最初被描述为一种肠促胰岛激素，可增强餐食刺激的胰岛素释放。随后的研究表明，GLP-1抑制食欲并促进体重减轻，减缓胃排空并减弱胰高血糖素的分泌，这些特性共同用于治疗2型糖尿病。
服用司马鲁肽片剂的受试者发生的心血管事件较少（4.8%vs 3.8%）、心血管死亡率和全因死亡率也较低。口服司马鲁肽片剂组的HbA1c降低（−1.0%vs−0.3%）和体重减轻（−4.2 kg vs 0.8 kg）程度均高于安慰剂。但安慰剂相比，更多的受试者（11.6%vs 6.5%）因胃肠道不良事件而停止用药。
司马鲁肽片的成功开发可能会激发人们对于经胃肠道口服肽治疗剂的新技术的兴趣。蛋白质化学、制剂和药物递送等学科的迅速发展，为目前仍需要肠外给药的生物制剂和治疗性肽的开发带来越来越多的机遇与希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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