托法替布对类风湿关节炎患者有什么作用？托法替布在早期宣传中有被称为“可以口服的生物制剂”，它在主要药理作用机制方面，也和生物制剂类似，因此常常被误认为是一种生物制剂，其实它是一种化学合成的药物，并不是生物制剂。生物制剂是蛋白质，通过口服会被胃蛋白酶、胰蛋白酶等消化酶分解，只能注射给药。

　　类风湿关节炎是一种以慢性侵蚀性关节病变为主要表现的全身性自身免疫性疾病。我国类风湿关节炎患病率一直保持在0.2%~0.4%，并且患病率随年龄增加而显著提升。随着病情进展，患者逐渐出现滑膜炎症，软骨和骨质的破坏，最终导致关节畸形。RA致残率较高，但是通过规范化治疗，可以达到短期内控制炎症，进而改善关节功能、控制疾病进展的治疗目标。而托法替布（janus kinase JAK）的问世标示着RA的治疗正式进入小分子抑制剂靶向治疗时代。

　　因为类风湿关节炎的异质性和患者身体自身的差异，没有一种药物可以对全部类风湿患者有效，到底适合哪一种药物，还要根据临床治疗结果而定。我们今天对于类风湿关节炎的治疗，还远不能明晰到患者真实的病理过程。所以，类风湿关节炎治疗的专业性越来越高，患者用药的规范性越来越重要。

　　托法替布是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，能够阻止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导。因此其可以抑制类风湿关节炎相关炎症细胞的促炎效应，在两周内快速有效地缓解类风湿关节炎患者的症状和体征。

　　Xeljanz(枸橼酸托法替布片)和Xeljanz XR(枸橼酸托法替布缓释片)是一类被称为JAK抑制剂的处方药。该药已在80多个国家被批准使用，于2017年03月10日获CFDA批准上市许可，产品自面世以来，全世界约有9万多名患者使用过该药。

　　作为中国首个治疗类风湿关节炎的口服小分子JAK抑制剂，托法替布因其独特的靶向作用机制，疗效和安全性与生物制剂类似，口服方便，依从性高等特点一经上市便在国内风湿领域引起广泛关注。

　　而以往，治疗不规范、延误治疗、随意停减药在中国类风湿关节炎患者的治疗中非常普遍。中国地区的类风湿关节炎患者至少要经历2.5年才能最终被确诊，60%的患者以为不痛就是治愈，80%的患者并没有意识到类风湿关节炎所带来的关节破坏是不可修复的。目前类风湿关节炎的主要治疗药物包括慢作用抗风湿药、免疫抑制剂（JAK激酶抑制剂）、生物制剂、非甾体抗炎药及植物药等。而传统DMARDs作用机制复杂、不清晰，无靶向性而且起效慢。

　　托法替布主要抑制的是JAK3的作用，对于JAK1和JAK2的抑制作用相对弱一些。它通过干扰JAK-STAT信号通路，阻断多种炎性细胞的信号转导，起到明显的抑制炎症反应的作用。对于类风湿关节炎的滑膜炎，具有有效的治疗作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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