艾代拉里斯Idelalisib(Zydelig)的用法用量?效果如何?吉利德研发的白血病药物艾代拉里斯(Zydelig)获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,但后又因严重副作用被迫终止生产。目前,吉利德希望通过细胞疗法打开肿瘤药市场。艾代拉里斯是一种PI3Kδ激酶抑制剂,这种酶在正常和恶性B细胞上均有表达。Idelalisib可诱导细胞凋亡和抑制恶性B细胞系/原发肿瘤细胞细胞系增殖。Idelalisib还能阻断多种信号通路,包括B细胞受体信号、CXCR4/CXCR5信号通路,参与抑制淋巴细胞及骨髓中淋巴瘤细胞的趋化和粘附作用,从而降低肿瘤细胞的生存能力。
艾代拉里斯Idelalisib被批准与美罗华单抗(Rituximab/rituxan)联合治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、单药治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。FDA对后两个适应症是采用加速批准。Zydelig为口服片剂,每片含100 mg或150 mg Idelalisib,推荐剂量为每次150 mg,每日2次。
艾代拉里斯Idelalisib/Zydelig是2014年7月23日由FDA批准的血癌新药,之后于2014年9月18日获得EMA批准上市,该药是首个(first-in-class)口服选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。该药由吉利德科学(Gilead science)开发、生产和销售。
艾代拉里斯(Idelalisib)药物实验数据。在一项有220患者参与的临床III期研究中,艾代拉里斯Idelalisib联合利妥昔单抗使用能降低82%复发慢性淋巴细胞白血病的恶化和死亡几率。与此同时,美国FDA的快速审批通道也批准了该药物用于滤泡淋巴瘤和小淋巴细胞性淋巴瘤的适应症。在临床II期研究中,Idelalisib在两个疾病的应答率分别达到54%和58%。
艾代拉里斯是选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。磷脂酰肌醇3激酶δ是PI3Ks蛋白家族中的一员,仅存在于白细胞中,在B细胞的活化、增殖和存活中扮演关键角色。PI3Kδ信号在多种B细胞性白血病和淋巴瘤中处于活化状态,Zydelig通过抑制PI3Kδ可以阻断若干驱动B细胞繁殖、存活的信号通路。
艾代拉里斯(Idelalisib)不良反应。单药用药常见不良反应(≥20%)包括:腹泻,疲乏,恶心,咳嗽,发热,肺炎,腹部疼痛,皮疹。联合用药常见不良反应(≥30%)包括:腹泻,肺炎,发热,疲劳,皮疹,咳嗽,恶心。
艾代拉里斯idelalisib作为allo-HSCT桥接治疗的安全性和疗效,显示出良好的结果。82%的化疗难治性患者在移植前获得疾病缓解,急性或慢性移植物抗宿主病的风险未增加。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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