他替瑞林是促甲状腺激素释放激素(TRH)的合成类似物。它除了可以控制促甲状腺激素(TSH)的分泌以外,还作为神经递质广泛存在于中枢神经系统内,调节神经细胞的活性,适用于脊髓小脑变性病人的共济失调症状。他替瑞林适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)的类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。
在使用大鼠进行的毒性试验中,暂时性活动过度,震颤等(以药物功效为基础)以1.5mg/kg,p.o发生。
神经营养因子样作用。
Tartirelin的水合物为10-12M,以浓度依赖的方式刺激大鼠胚胎腹侧脊髓培养细胞中的神经突生长,并以2mg/kg/day的天数新生大鼠新生坐骨神经横断后诱导运动神经元变性,持续2周。通过反复腹膜内给药抑制了它。
垂体-甲状腺激素的刺激作用
口服给予2.75μmol/粒的酒石酸水合物可使雄性大鼠的血液TSH升高至对照组的5倍,直至给药后3小时。通过口服给予TRH 0.275μmol/体,观察到相似的TSH升高作用。
一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验,纳入427例脊髓小脑性共济失调患者,患者随机分配至安慰剂组和他替瑞林(口服给药每日10mg,1日2次)。试验结果显示,给药28周后的各种运动失调检查未发现明显差异,Kaplan-Meier法累计恶化率他替瑞林相比安慰剂组降低了14%(27.7%VS 41.7%),其差异有显著性。因此,他替瑞林的出现为小脑萎缩患者带来了全新的治疗选择,在小脑萎缩的治疗上取得了创新性的突破!
共济失调是神经内科常见的体征,可能同时包含运动和感觉障碍,常与小脑病变有关。但并非所有共济失调皆有患人都有小脑病变,共济失调主要根据发病年龄、发病形式、临床病程、受损解剖部位、局灶性或对称性、获得性或遗传性的不同进行分类,分为感觉性共济失调、前庭性共济失调、脑脊小脑性共济失调、大脑性共济失调4种。
他替瑞林的常见副作用有头晕、头痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲减退、口干、咽喉不适、胸闷、心悸、血压升高或降低等。少数患者可能出现过敏反应、肝功能异常、癫痫发作等严重不良反应。如果出现以上任何不良反应,应立即停止服用,并及时就医。
他替瑞林是一种人工合成的激素,作用于神经细胞,帮助神经信号的传递,从而改善小脑萎缩病人的运动失调症状。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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