在一项1期研究中，索托拉西布在KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性，并且在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中观察到特别有前景的抗癌活性。用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者至少接受过一种全身性治疗。这款药物是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法，也是唯一一个批准用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向药物。

　　推荐剂量为960mg，每天服用一次，建议每天保持在同一时间服用，可以与食物同服或者是不一起服用。需要注意的是索托拉西布应整片吞服，不可以咀嚼、压碎或掰开药片服用，以免降低药效或者是加重不良反应，比如腹泻、骨骼疼痛、恶心、疲劳等。

　　研究方法：在一项单组、2期试验中，研究了KRAS p.G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者口服索托拉西布(剂量为960 mg，每日一次)后的活性。

　　一共纳入126名患者中，81%的患者以前接受过以铂类为基础的化疗和程序性死亡1抑制剂(PD-1)或程序性死亡配体1。根据中央审查，124名患者在基线时患有可测量的疾病，并对其反应进行了评估。46名患者观察到客观反应，中位缓解持续时间为11.1个月，中位无进展生存期为6.8个月，中位总生存期为12.5个月。在2期试验中，对于以前治疗过的KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌患者，索托拉西布治疗产生了持久的临床效益，而且安全性比较好。

　　索托拉西布是一种具有G12C突变的Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因(KRAS)的直接抑制剂，已经被批准作为含有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的二线治疗。

　　2021年5月，sotorasib获得美国FDA的加速批准，用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者，经FDA批准的测试确定，这些患者以前至少接受过一次全身治疗。

　　索托拉西布在欧盟的获批基于CodeBreaK 100的II期临床试验研究。

　　在124例既往接受过化疗和/或免疫疗法、出现疾病进展的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中，研究显示治疗效果优异：客观缓解率（ORR）为37.1%，疾病控制率（DCR）为80.6%，中位持续缓解时间为11.1个月，中位无进展生存期（mPFS）为6.8个月，中位总生存期（mOS）为12.5个月。

　　索托拉西布能够特异性、不可逆转地抑制KRAS G12C，仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。而且，索托拉西布对KRAS G12C的抑制在体内和体外均能发挥作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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