阿培利司的靶点是PIK3CA。磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)催化亚基p110α(PIK3CA)突变发生在大约40%的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性乳腺癌患者中，阿培利司是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，具有对PI3Kα(PI3Kα)的特异性活性，主要抑制PIK3CA，在临床前和早期临床试验中显示出与内分泌治疗协同抗肿瘤作用，用于激素受体阳性PIK3CA突变的乳腺癌细胞。

　　阿培利司（Alpelisib）与氟维司汀或芳香酶抑制剂(如来曲唑)联合使用是安全有效的，毒性可逆，可治疗PIK3CA突变患者的激素受体(HR)阳性，人表皮生长因子受体-2(HER2)阴性乳腺癌。尽管临床活性与PIK3CA突变状态无关，但临床改善主要见于较高比例的PIK3CA突变肿瘤患者。

　　阿培利司Alpelisib单药治疗对PIK3CA突变的重度预处理ER+乳腺癌有效，能够控制疾病发展，提高患者的生生存质量以及生存率。

　　α-亚单位特异性PI3K抑制剂alpelisib在晚期雌激素受体阳性(ER+)HER2-和三阴性乳腺癌(TNBC)治疗中的益处尚不清楚。对晚期PI3K通路突变ER+HER2-和TNBC患者进行了一项阿培利司alpelisib单药治疗的II期多队列研究。在意向治疗ER+队列中，总缓解率为30%，临床获益率为36%。

　　在治疗期间，从基线到第8周，PI3K途径突变循环肿瘤DNA(ctDNA)水平的下降与部分缓解、临床获益和改善的无进展生存期显著相关[HR 0.24;95%可信区间(CI)为0.083~0.67,P=0.0065]。血浆中基线ESR1突变的检测也与临床获益和改善无进展生存期相关(HR 0.22;95%ci,0.078-0.60,p=0.003)。

　　不良反应

　　使用Alpelisib治疗时，常见的相关不良事件包括恶心、食欲下降、高血糖、腹泻和呕吐。阿培利司Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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