恩曲替尼(Entrectinib)是靶向NTRK和ROS1的酪氨酸激酶抑制剂,是第一代TRK抑制剂。罗圣全已经在全球多个国家获批,用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合的实体瘤,尤其对于脑转移患者有不错的疗效。
罗圣全是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性。
罗圣全(Rozlytrek、Entrectinib)是一种靶向靶向ROS1/ALK/Trk的小分子抑制剂,最初由Ignyta开发,作为是一款广谱抗癌药物,罗圣全于2019年6月18日在日本获批,用于治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤成人和儿童患者。2022年08月12日,中国国家药品监督管理局(NMPA)网站显示,罗氏罗圣全(Entrectinib)胶囊再次获得批准,适应症为ROS1阳性晚期非小细胞肺癌。ROS1是一种受体酪氨酸激酶(由c-Ros癌基因编码),与间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白具有结构相似性。率先在美国获批治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
恩曲替尼获得美国上市批准,是基于多项临床研究的数据,包括II期研究STARTRK-2、I期研究STARTRK-1和I期研究ALKA-372-001。针对这些数据的分析,在欧洲肿瘤内科学会年会上已经被公布。据了解,除了前面提到的适应症,恩曲替尼还递交了申请,用于治疗ROS1融合阳性的非小细胞肺癌患者,以期造福更多患者。恩曲替尼优秀的临床数据和另辟蹊径的研发思路。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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