卡马替尼用于晚期NSCLC成年患者的有效性和安全性。给予患者卡马替尼400 mg po bid,直到疾病进展或出现不可忍受的毒性反应为止。结果对于97例MET突变的晚期或转移性NSCLC患者,无论患者先前是否曾接受过治疗,卡马替尼均能带来显著性疗效,能缓解67.9%的初治患者病情,并且40.6%的曾接受过治疗患者的病情得以缓解,初治患者PFS为9.69个月,曾接受过治疗患者的PFS为5.42个月。
卡马替尼Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
卡马替尼Capmatinib是一种口服、强效、选择性MET抑制剂,可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。此前,FDA已授予卡马替尼Capmatinib两个突破性药物资格(BTD):(1)一线治疗携带METex14突变的转移性NSCLC患者;(2)治疗接受含铂化疗期间或之后疾病进展、携带METex14突变的转移性NSCLC患者。此外,FDA还授予了该药孤儿药资格(ODD)。
MET外显子14跳跃(METex14)突变肺癌患者约占非小细胞肺癌病例的3-4%,这种类型的患者预后极差。美国食品和药物管理局(FDA)批准口服MET抑制剂卡马替尼Capmatinib用于治疗METex14突变转移性非小细胞肺癌成人患者。是一种口服的高选择性小分子c-Met激酶抑制剂,已于2020年5月获得美国FDA的加速批准,治疗携带MET外显子14跳跃突变(METex14突变)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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