卡马替尼(Capmatinib)是一种高选择性c-MET抑制剂,在I期临床试验中进行了测试。在c-MET阳性、cMET IHC+3和cMET过表达的NSCLC中,orr在18%-63%之间。II期研究GEOMETRY mono-I在不同的患者群体中测试了Capmatinib。预处理NSCLC患者的ORR达到40.6%,mPFS为5.4个月;
然而,treatment-naïve患者的ORR水平为67.9%,导致mPFS为9.7个月。卡马替尼的颅内ORR也超过50%(13例脑转移患者中有7例)。卡马替尼最常见的不良事件是外周水肿、恶心、呕吐和肌酐水平升高。在前面提到的试验中,67%的患者出现了3-4级毒性。
卡马替尼(capmatinib)在特殊人群中使用:
孕妇:根据动物研究的结果及其作用机理,当孕妇服用本药时可能引起胎儿伤害。建议具有生育潜力的女性将已知或怀疑怀孕的情况告知医护人员。建议有生育潜力的女性及其伴侣在使用本药治疗期间和最后一次服用后1周内使用有效避孕措施。
哺乳:由于母乳喂养的胎儿可能出现严重的不良反应,建议妇女在使用本药治疗期间和最后一次剂量后一周内不要进行母乳喂养。
儿科用药:本药在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
老年人用药:临床试验中,在老年患者(65岁及以上)和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。
导致外显子14缺失(METΔex14)的MET突变发生在3-4%的NSCLC中。卡马替尼是一种高效、选择性的MET抑制剂。GEOMETRY mono-1是一项II期、多队列、多中心研究(NCT02414139),评估卡马替尼治疗METΔex14突变或MET扩增的晚期NSCLC患者的效果。
卡马替尼在METΔex14突变NSCLC患者中表现出具有临床意义的缓解率和可控的毒性特征,特别是在未接受治疗的患者中,BIRC的ORR为72%。1L治疗与预处理患者的不同益处似乎凸显了对这一具有挑战性的患者群体进行早期诊断测试和及时治疗的必要性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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