帕唑帕尼作用机制;c-Kit是一种酪氨酸激酶受体,参与了肿瘤细胞的增殖、生存和迁移等过程。帕唑帕尼通过抑制c-Kit的活性,阻断了它在肿瘤细胞中的信号传导通路,从而抑制了肿瘤细胞的增殖和迁移能力,减少了肿瘤的侵袭和转移。
帕唑帕尼(pazopanib)是由诺华公司研发的(葛兰素史克公司原研后被诺华专利收购)一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,可抑制激酶包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、cFms。(这些激酶与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关)
该药物于2017年在我国获批上市,用于一线治疗晚期肾癌(RCC)患者和先前接受过细胞因子治疗的晚期肾癌患者。另外,该药还在美国获批用于治疗已接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者。由于该药物是一种多激酶抑制剂,还适用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和卵巢癌患者的术后或化疗后维持治疗。
帕唑帕尼通过干扰多个信号传导通路,抑制多种激酶的活性,从而抑制了肿瘤的生长、转移和血管生成等过程。它在治疗多种恶性肿瘤方面显示出良好的疗效,包括肾细胞癌、软组织肉瘤、卵巢癌等。此外,帕唑帕尼还可以用于治疗肝细胞癌和甲状腺癌等特定类型的肿瘤。
需要指出的是,帕唑帕尼的使用也会伴随一些副作用,如高血压、蛋白尿、手足综合征、肝功能异常等。因此,在使用帕唑帕尼的过程中,医生需要综合考虑患者的病情和身体状况来制定个体化的治疗方案,并密切监测患者的病情变化和不良反应的发展,及时调整治疗方案。
帕唑帕尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制VEGF受体、PDGF受体和c-Kit受体的活性,发挥了治疗恶性肿瘤的作用。它的作用机制涉及了肿瘤血管生成的阻断、肿瘤细胞增殖和迁移的抑制,为恶性肿瘤的治疗提供了一种新的方向和选择。未来的研究和临床实践将进一步深化对帕唑帕尼作用机制的认识,提高其在肿瘤治疗中的应用水平。
VEGF(血管内皮生长因子)是调控血管生成的关键因子,它介导着血管生成、血管渗透性和肿瘤细胞的生存、生长和转移等过程。帕唑帕尼通过抑制VEGF受体,阻断VEGF的传导通路,从而抑制肿瘤新生血管的形成。这一作用可以减少肿瘤组织的血液供应,降低肿瘤细胞的营养供应,抑制肿瘤的生长和转移。
PDGF(血小板源性生长因子)是调控血管壁和间质细胞增殖的重要因子。通过PDGF受体的激活,PDGF能够刺激血管平滑肌细胞增殖和胶原合成,从而增加血管壁的稳定性。帕唑帕尼的抑制作用可以阻断PDGF受体的活性,减少血管平滑肌细胞增殖和胶原合成,从而减少肿瘤血管的形成,降低肿瘤的血管密度,使肿瘤血管更加易损,增强了其他治疗手段的效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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