NTRK(NeuroTrophin Receptor Kinase)是神经营养因子受体络氨酸激酶，包含NTRK1、NTRK2和NTRK3.这个基因如果和其他的基因发生了融合突变，那么就导致了异常的活性，驱动了肿瘤的发生。拉罗替尼的有效成分是Larotrectinib，这是全球首款NTRK抑制药物。TRK是原肌球蛋白受体激酶(tropomyosin receptor kinase)是调节细胞通讯和肿瘤生长的重要信号通路，而NTRK是编码TRK的基因。在罕见情况下，NTRK基因会与其它基因融合，导致TRK信号通路不受控制，因而促进肿瘤的生长。
拉罗替尼是一种首创(first-in-class)的口服TRK抑制剂，专门开发用于治疗携带NTRK基因融合的肿瘤，该药在TRK融合癌症儿童和成人患者中可提供高缓解率和持久缓解，包括原发性中枢神经系统(CNS)肿瘤和脑转移瘤。
治疗消化道肿瘤的效果显著？
中国国家药监局（NMPA）官网公布了维泰凯（硫酸拉罗替尼胶囊和口服溶液），用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因的实体瘤成人和儿童患者，及患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及无满意治疗方案选择的患者。作为专门用于治疗具有NTRK基因融合成人和儿童实体瘤的泛瘤种精准靶向治疗药物，硫酸拉罗替尼在第五届进博会上亮相。
拉罗替尼是对NTRK靶点很明确的药物，但同时NTRK融合突变在不同类型的肿瘤中的检出率存在巨大差异。大部分癌症中NTRK融合突变的检出率非常低，不到5%。一旦检测出NTRK基因融合，拉罗替尼在各类实体瘤中均有效，整体缓解率达到70%以上，且患者的缓解持续时间非常长。在安全性方面，拉罗替尼多数毒副反应还是一级、二级可控的，三级以上不良反应率的发生率非常低。
2021年，世界胃肠道肿瘤大会（WCGI-ESMO）公布的拉罗替尼用于NTRK基因融合消化道肿瘤患者的研究数据显示：消化道肿瘤亚组的缓解率为41％，中位PFS为5.4个月，中位总生存时间（OS）为14.1个月；其中结直肠癌患者的缓解率为50％，中位PFS为5.5个月，中位OS为29.4个月。
可见在消化道肿瘤患者中，拉罗替尼也显示出了强大的疗效，消化道肿瘤患者的有效率较既往常规单药治疗提升了7～10倍以上，具有出色的疗效和安全性，为患者带来了更大的存活机会与更高的生活质量。
据最新数据显示，消化道肿瘤占我国全部癌症发病率的43.3%，近半壁江山。同时，消化道肿瘤不仅发病率高，其死亡率也居高不下，胃癌、肠癌和食管癌三大消化道肿瘤均排在前列。然而，更加严峻的是随着我国老龄化加剧，再加之生活节奏的加快、工作压力大、饮食不规律等因素，消化系统肿瘤发病率逐年升高。消化道肿瘤病情复杂、易复发转移，在肿瘤治疗领域是块“硬骨头”。
NTRK是一类泛肿瘤的驱动基因，广泛分布在各大瘤种中，发病人群并不局限在某一个瘤种内，包括肺癌、结直肠癌、婴儿纤维肉瘤以及分泌性乳腺癌等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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