美沙替尼靶向酪氨酸激酶受体MET,是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效,覆盖多种靶点。梅沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂,同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制,梅沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。
美沙替尼,一种还在试验阶段的药物。靶向酪氨酸激酶受体MET,是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效。覆盖多种靶点。梅沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂,同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中,与没有MET扩增的细胞系相比,梅沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。
两年前一项评估美沙替尼治疗晚期癌症患者效果和安全性的人体Ⅰ期多中心、非随机、开放标签的临床研究结果公布[1]。
该研究纳入了186名晚期癌症患者,包括了胆管癌、胃癌、头颈部鳞状细胞癌等特定癌症。结果显示,在每日一次120mg的梅沙替尼给药中,1名胆管癌患者观察到完全缓解,3名胆管癌患者部分缓解,参与研究的186名患者中有60名(32%)对疾病稳定有最佳反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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