除了上皮样肉瘤，他泽司他还对具有EZH2激活基因突变的复发性/难治性滤泡性淋巴瘤患者显现出良好的效果，2020年06月美国FDA批准EZH2抑制剂他泽司他扩大适应症，治疗既往接受过至少2种系统治疗的反复/难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者，以及无满意替代治疗选择的R/R FL成人患者。治疗滤泡性淋巴瘤效果显著？

　　此次获批是基于他泽司他在一项多中心临床试验中两个开放标签，单臂患者体内的实验结果。研究结果显示，在携带EZH2突变，并至少接受过2种前期疗法的42名FL患者中，总缓解率（ORR）达到69％，完全缓解率为12%，部分缓解率为57%；中位持续持续时间（DOR）为10.9个月。在EZH2野生型患者中，ORR为34％，完全缓解率为4%，部分缓解率为30％，中位DOR为13个月。

　　短短一年时间，他泽司他就已获得了美国FDA两次批准，成为上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤的重要治疗药物。目前，研究人员正开发他泽司他用于多种类型的血液系统恶性肿瘤和基因定义的实体肿瘤，他泽司他将有望为更多的肿瘤患者带去新方向。

　　肿瘤的发生通常认为来自致癌、抑癌基因的变异，但控制致癌、抑癌基因表达的所谓表观遗传蛋白异常（包括过度表达和变异）可以间接改变这些基因活性，所以即使这些基因没有发生变异也可能导致肿瘤的发生。基因表达显然是个严格控制的过程，因为即使同一个基因组表达方式不同会产生完全不同的表型。如同一个人的肝、脑功能完全不同虽然基因序列是一样的。除了转录因子、调控性RNA外，表观遗传蛋白也是重要调控机制。

　　DNA在细胞核内是缠绕在组蛋白上的，而组蛋白氨基酸残基的化学修饰是控制基因表达的重要机制。最早的一类组蛋白调控药靶是HDAC、已经有几个药物上市，DNA甲基化也有药物上市。最近RNA甲基化调控也成为一个新的前沿。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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