卡马替尼 Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
现在用于治疗MET外显子14跳跃或MET扩增的小分子靶向药通常有：克唑替尼、卡博替尼、卡马替尼、赛沃替尼、特泊替尼。克唑替尼作为第一批MET抑制剂，一方面随着新的抑制剂的问世克唑替尼的数据不断被超越，另一方面，如果将克唑替尼作为一线用药，后续再用相似的新的MET抑制剂的有效率就会打折（可参考：NCT027502152期实验），所以在条件允许的情况下，很多人不再将克唑替尼作为MET的一线用药。疗效分析联合组的卡马替尼暴露剂量（Cmax：3580ng/mL[n=7]和AUCtau：19700hr*ng/mL[n=2]）与先前研究的数据一致。与单药组相比，联合组的3级及以上治疗相关不良事事件（TRAE）的发生率更高，分别为37.3%和16%。联合组的治疗终止和剂量调整/中断发生率分别为27.5%和52.9%，单药组分别为16%和16%。联合组的卡马替尼提前停药；数据截止时，联合组和单药组分别有32例患者（62.7%）和18例患者（72%）在接受帕博利珠单抗单药治疗。
卡马替尼作为一个TYPEII型的MET抑制剂，一方面由于其本身的副作用很大，另一方面TYPEII型MET抑制剂在MET部分酶区的表现相较TYPEI型抑制剂有较大差距，所以很难被定义为一线MET药物。下来我们来看看其余的三款药中，卡马替尼和特泊替尼哪个更适合被作为一线用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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