索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向药。
在CodeBreak101 1b期主研究的剂量探索中，KRAS G12C突变NSCLC（非小细胞肺癌）、CRC（结直肠癌）或其他实体瘤患者接受v布(960mg,QD)和RMC-4630联合治疗，在每周的第1天和第2天或第1天和第4天给予递增剂量水平100mg、140mg或200mg。主要终点为安全性/耐受性；次要终点包括根据RECIST1.1评估的客观缓解率（ORR）和药代动力学特点。
sotorasib（AMG 510）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRA索托拉西布S蛋白。sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。
索托拉西布通过开发sotorasib，安进承接了过去40年来癌症研究中最严峻的挑战之一。sotorasib是第一个进入临床的KRASG12C抑制剂，目前正在进行一项最广泛的临床项目CodeBreaK，在全球4大洲探索10种药物组合。在短短2年多的时间里，CodeBreaK项目还建立了最深入的临床数据集，对13种肿瘤类型的800多例患者进行了研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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