阿培利司还没有得到完整的FDA批准，但它已经得到欧洲药品管理局（EMA）的批准，该药已被美国食品和药物管理局（FDA）授予绿色通道，加快对患者的应用审批速度。在PIK3CA突变、HER2阳性转移性乳腺癌中进行阿培利司（PIK3CA抑制剂）、曲妥珠单抗（HER2靶向抗体药物）和LJM716（HER3靶向治疗抗体药物）联合治疗I期临床研究，确定最大耐受剂量（MTD）。

　　次要目的包括有效性和探索性的相关指标研究。剂量爬坡方案见表1。每28天为1疗程，曲妥珠单抗和LJM716在d1，8，15，22静脉给药，阿培利司口服方案分A组和B组，A组阿培利司每日给药，B组为间歇给药，每周给药4天，停3天。

　　阿培利司是一种新型的口服药物，用于治疗表达PIK3CA基因突变的激素受体阳性或HER2阳性的乳腺癌。这种药物有着显著的疗效，而且相对于传统的化疗药物，副作用更少。虽然该药物目前还没有获得全面批准，但其前景十分广阔，相信它将成为未来乳腺癌治疗的一种重要手段。

　　本研究最终由于胃肠道不良反应提前终止。10例受试患者先接受每日阿培利司治疗（A组），2例以上患者出现的3级以上不良反应包括腹泻（n=6）、低钾血症（n=3）、肝酶异常（n-3）、高钾血症（n=2）、黏膜炎(n=2)和脂肪酶升高(n=2)。A组阿倍利司的最大耐受剂量为每日250mg。之后开启B组入组，11例受试患者接受间歇阿倍利司治疗。2例以上患者发生的3级以上不良反应包括腹泻（n=5）、低钾血症(n=3)、低镁血症（n=2）。B组阿培利司的最大耐受剂量为350mg每天。在评估疗效的17例受试患者中，最佳疗效为1例部分缓解，14例稳定，2例进展。5例受试患者的疾病稳定时间大于30周。对治疗前和治疗中组织mRNA测序证明PIK3CA靶向治疗通过诱导下游信号和反馈通路起效。

　　阿培利司、曲妥珠单抗、LJM716联合治疗的剂量限制性毒性为胃肠道毒性。需要开展进一步晚期乳腺PIK3CA靶向治疗研究。

　　据研究显示，许多乳腺癌（包括激素受体阳性和HER2阳性的乳腺癌）都与PIK3CA基因的突变有关，而这种基因突变可能对乳腺癌的治疗产生影响，因此需要相应的针对此突变的治疗药物。阿培利司就是一种应对这种突变的新型药物。

　　与传统的化疗药物相比，阿培利司的优势在于不会对正常细胞产生过多的伤害，而且便于口服。基于现有的一些临床试验数据来看，阿培利司的治疗效果十分迅速显著，而且在治疗期间产生的不良反应也不多。

　　阿培利司的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、脱水、皮疹和口腔溃疡等。然而，研究表明，这些不良反应是暂时的，只要停药或减量，这些症状都可以缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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