KRAS基因是RAS基因家族的重要成员之一，其突变在多种肿瘤中广泛存在，尤其是在非小细胞肺癌（NSCLC）中约占25%。KRAS基因的突变会导致其信号传导异常，从而促进肿瘤细胞的异常增殖和扩散。其中，KRAS G12C是KRAS基因最常见的突变类型之一，因其难以治疗而一度被认为是癌症治疗中的“不可成药”靶点。

　　索托拉西布（AMG510）的研发与获批

　　索托拉西布（AMG510），也被称为Lumakras，是安进公司研发的一种针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂。该药物通过与KRAS G12C突变形成的蛋白质结合，将其锁定在非活性状态，从而抑制其促进细胞异常增殖的信号。2021年5月28日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了索托拉西布用于治疗经过至少一次系统治疗后仍有疾病进展的局部晚期或转移性KRAS G12C突变NSCLC患者。

　　临床试验证实显著疗效

　　索托拉西布的有效性和安全性得到了多项临床试验的验证。其中，CodeBreaK 100临床试验是一项针对124例局部晚期或转移性KRAS G12C突变NSCLC患者的单臂、多中心、开放标签的临床试验。这些患者之前已经接受过免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗，但疾病仍然恶化。在试验中，患者每日接受960mg索托拉西布口服治疗，结果显示，患者的总缓解率为36%，疾病控制率为81%，中位缓解持续时间为10个月。这些数据表明，索托拉西布能够显著改善患者的临床结局，延长生存期，并减轻患者的痛苦。

　　安全性与副作用

　　尽管索托拉西布在治疗KRAS G12C突变阳性NSCLC方面显示出显著的疗效，但其安全性也需引起关注。临床试验中，索托拉西布的主要副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽等。此外，患者还可能面临间质性肺病或肺炎的风险。因此，在治疗过程中，患者应定期监测肝功能和肺部症状，一旦出现不良反应，应及时调整治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：索托拉西布(AMG 510)的副作用及注意事项有哪些？

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