阿培利司（Alpelisib），又称阿博利布（Piqray），是一款由瑞士诺华公司（Novartis）研发的口服小分子α特异性磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂。自获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准以来，阿培利司在晚期或转移性乳腺癌的治疗中展现了卓越的疗效，尤其是针对携带PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的患者。

　　作用机制与适用人群

　　阿培利司通过精准地抑制PI3K信号通路中的下游靶标，从而有效阻断癌细胞的生长和扩散。PI3K信号通路的过度活化是乳腺癌特别是HR+/HER2-亚型肿瘤恶化、疾病进展及产生治疗耐药性的重要原因。大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变，这些患者往往对传统内分泌治疗反应不佳。阿培利司正是针对这一关键通路的精准靶向药物，适用于接受内分泌单药治疗后病情进展的携带PIK3CA突变的乳腺癌患者。

　　临床试验数据支持

　　在SOLAR-1这一随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验中，阿培利司联合氟维司群（fulvestrant）的治疗效果得到了充分验证。该试验共纳入了572名在接受芳香化酶抑制剂（联用或不联用CDK4/6抑制剂）治疗期间或治疗后病情进展的PIK3CA突变、HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。研究结果显示，与单独使用氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群显著延长了患者的无进展生存期（PFS），中位PFS从5.7个月延长至11.0个月，疾病进展或死亡风险降低了35%。此外，总缓解率（ORR）也大幅提升，从16%提高至36%。这一结果表明，阿培利司不仅能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，还能显著降低疾病进展的风险，为患者争取更多的治疗时间和机会。

　　安全性与耐受性

　　阿培利司在临床试验中表现出的安全性与耐受性也值得肯定。大多数不良事件为轻至中度，如血糖升高、皮疹、γ-谷氨酰转移酶升高等，通过剂量调整和医疗管理通常可以得到有效控制。重要的是，没有患者因短暂的高血糖而患上糖尿病，这表明阿培利司在治疗过程中的安全性相对较高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效和用药说明

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