拉罗替尼（Larotrectinib）是一种高度特异性的小分子TRK抑制剂，由Loxo Oncology（现为Eli Lilly旗下公司）与拜耳（Bayer）合作开发。拉罗替尼以Vitrakvi的商品名获得美国FDA批准，成为首个"泛癌种"精准治疗药物，专门用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。拉罗替尼标志着癌症治疗从按肿瘤部位分类转向基因突变靶向治疗的新纪元。

　　拉罗替尼简要说明书：

　　通用名称：拉罗替尼

　　英文名称：larotrectinib

　　商品名称：Vitrakvi

　　全部名称：拉罗替尼，Vitrakvi，larotrectinib，LOXO101，Laronib

　　适应症：

　　用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者，是一种广谱抗癌靶向药。

　　可有效治疗的类型：

　　1、肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌。

　　2、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤。

　　3、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。

　　用法用量：

　　成年人：拉罗替尼(Larotrectinib)对成年人的推荐剂量是口服100mg，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受毒性。

　　推荐剂量：

　　1、如果患者的体表面积≥1平方米，每日两次，每次100mg，空腹或随餐口服。

　　2、如果患者的体表面积＜1平方米，每日两次，每次100mg/平方米，空腹或随餐口服。

　　如果漏服，发现时若离下次服药6小时以上，可以按量补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

　　拉罗替尼是一种广谱的靶向治疗药物，被美国FDA批准用于治疗多种含有NTRK基因融合的癌症患者。适应症包括非小细胞肺癌、唾液腺癌、原发性中枢神经系统肿瘤、甲状腺癌、黑色素瘤、结肠癌、直肠癌、食管癌、胆管癌、阑尾癌、乳腺癌和胰腺癌等。

　　拉罗替尼的适应人群

　　拉罗替尼是一种口服的原肌球蛋白受体激酶（Trk）抑制剂，适用于含有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的成人和儿童患者。2018年11月，拉罗替尼在美国首次获得批准，用于治疗患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变的成人和儿科实体瘤患者、转移性实体瘤患者，或手术切除可能导致严重发病率的实体瘤患者，以及没有令人满意的替代治疗方法或治疗后病情进展的实体瘤患者。

　　拉罗替尼治疗效果

　　1.唾液腺癌

　　背景：拉罗替尼是首个具有高度选择性的中枢神经系统活性的TRK抑制剂，已被批准用于治疗成人和儿童的TRK融合癌。

　　患者与方法：接受拉罗替尼治疗的TRK融合阳性唾液腺癌患者来自两项临床试验。除了一名患者在I期试验

　　中接受150mg BID（每日两次），其他患者均接受拉罗替尼100mg BID。主要终点是研究者使用实体瘤1.1版缓解评估标准评估的客观缓解率（ORR）。

　　结果：24名TRK融合阳性唾液腺癌患者接受治疗。最常见的组织学类型为分泌性癌（54%）、腺癌（25%）和粘液表皮样癌（13%）。所有患者均有ETV6-NTRK3基因融合，ORR为92%。其中13%的患者完全缓解，79%的患者部分缓解，8%的患者病情进展。24个月的无进展生存率为78%（中位随访30.9个月）。

　　结论：拉罗替尼对不同组织学类型的TRK融合阳性唾液腺癌患者具有稳定持久的疗效和良好的安全性。这些结果支持在晚期唾液腺癌患者中进行NTRK基因融合检测。

　　2.肉瘤

　　背景：拉罗替尼已被证明对成人和儿童NTRK基因融合实体瘤患者有效。本次亚组分析重点关注拉罗替尼在TRK融合肉瘤成年患者中的疗效和安全性。

　　方法：从三项临床试验中确定了携带NTRK基因融合的肉瘤患者（≥18岁）。患者口服拉罗替尼100mg，每日两次。

　　结果：在数据截止时，36名患有TRK融合肉瘤的成年患者开始了拉罗替尼治疗：2名患者患有骨肉瘤，4名患者患有胃肠道间质瘤，30名患者患有软组织肉瘤。客观反应率（ORR）为58%，患者对拉罗替尼反应良好，与之前的治疗方案无关。

　　结论：长期随访显示，拉罗替尼在TRK融合肉瘤成人患者中表现出强大而持久的反应，延长的生存获益和良好的安全性。

　　3.原发性中枢神经系统肿瘤

　　背景：拉罗替尼是首款高选择性TRK抑制剂，被批准用于治疗成人和儿童的TRK融合阳性癌症。

　　方法：确定来自两项临床试验的TRK融合阳性原发性中枢神经系统肿瘤患者。主要终点是研究者评估的客观缓解率（ORR）。

　　结果：截至2020年7月，共发现33例TRK融合阳性中枢神经系统肿瘤患者。最常见的组织学为高级别胶质瘤和低级别胶质瘤，所有患者的ORR为30%。24周内病情得到控制的有效率达73%，其中82%的患者肿瘤缩小。缓解持续时间、无进展生存期和总生存期的12个月率分别为75%、56%和85%。中位反应时间为1.9个月，治疗持续时间为1.2-31.3个月。

　　结论：在TRK融合阳性中枢神经系统肿瘤患者中，拉罗替尼显示出快速持久的反应、高疾病控制率和良好的安全性。

　　总结

　　拉罗替尼是一种高选择性的TRK激酶小分子抑制剂，适用于多种癌症类型，如非小细胞肺癌、唾液腺癌和原发性中枢神经系统肿瘤等。它为这些癌症患者提供了新的治疗选择，显示出显著的疗效和良好的安全性。拉罗替尼的应用前景广阔，值得进一步研究和推广。相信，通过精准的诊断、合理的用药选择以及细致的注意事项，越来越多的NTRK基因融合突变的患者将能够实现长期生存，并重拾美好生活的信心和希望！请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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