图卡替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），图卡替尼（Tucatinib）是一款针对HER2（ERBB2）活性的靶向药物，用以抑制癌细胞的增长和传播。它主要应用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌患者。此外，结合曲妥珠单抗使用时，图卡替尼还能治疗对化疗反应不佳的HER2阳性转移性结直肠癌。在临床试验中，该药物展示了优异的疗效和高安全性。

　　图卡替尼治疗乳腺癌脑转移的效果

　　HER2CLIMB是一项国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验,评估图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效。612例患者,包括进展期或稳定的脑转移患者,均有ERBB2阳性的MBC。

　　根据HER2CLIMB研究针对脑转移患者的分析，充分说明了图卡替尼入脑浓度高的特点。中位CNS-PFS延长了5.7个月，中位OS延长了6.1个月(平均21.6个月)，降低了CNS-PFS进展风险和死亡风险。

　　在患有活动性脑转移患者中，两组的中位CNS-PFS分别为9.5个月和4.1个月，图卡替尼使这类患者的CNS-PFS进展风险降低了64%。这一结果提示，图卡替尼使得脑部病灶进展得到延迟。

　　在稳定脑转移患者中，两组的中位CNS-PFS分别为13.9个月和5.6个月，图卡替尼使其CNS-PFS进展风险降低了69%。

　　在活动性脑转移并且基线伴可测量颅内病灶患者患者中，图卡替尼组的颅内客观缓解率（ORR-IC）为47%，显著高于高于对照组(20.0%)，中位DOR-IC分别为6.8个月和3.0个月。

　　图卡替尼治疗结直肠痛的效果

　　在2023年1月19日，美国FDA加速批准了图卡替尼与曲妥珠单抗组合用于治疗晚期HER2阳性结直肠癌患者。这一批准是基于大量的研究成果的。

　　在MOUNTAINEER临床试验里，38%的患者肿瘤缩小或消失，还有33%的患者肿瘤停止生长，像按下了肿瘤生长的暂停键。截至研究结果公布的时候，超过一半的患者在开始治疗2年后仍然存活，给患者和医生都带来了很大的信心。

　　总之，图卡替尼作为一种新型口服靶向药物，在HER2阳性乳腺癌和HER2阳性结直肠癌患者的治疗中具有重要作用。通过抑制HER2受体的活性，它能够有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与其他抗癌药物联合使用，图卡替尼可以显著延长患者的生存期。但患者在使用图卡替尼时需要密切关注相关的副作用，并及时寻求医生的帮助。准确的诊断和个体化的治疗方案将有助于最大限度地发挥该药物的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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