在癌症治疗领域,有一款神奇的靶向药——卡博替尼,因其多靶点作用、广谱抗癌的出色治疗能力,被誉为靶向药中的“万金油”。其独特之处在于能够抑制至少9个关键靶点,展现了其强大的治疗潜力。目前,卡博替尼已被证实在多种癌症中拥有显著的治疗效果,包括甲状腺癌、肾癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。
卡博替尼,英文名为Cabozantinib,别名XL184,是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂,由美国Exelixis生物制药公司研发。
适应症和用途:
卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物;
在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。
卡博替尼对肝癌患者的疾病及控制率高达66%。
甲状腺髓样癌患者,不少携带RET基因突变。临床试验收录330名甲状腺髓样癌患者,2:1分组,分别接受卡博替尼和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者,卡博替尼明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。
作用机制
抑制受体酪氨酸激酶活性:卡博替尼具有抑制多种受体酪氨酸激酶活性的能力。其中包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、肝细胞生长因子受体(MET)和微血管相关蛋白受体(RET)等。这些受体在癌症生长、转移和血管生成过程中发挥着关键作用。
阻断信号传导:卡博替尼通过抑制上述受体的活性,阻断了它们的信号传导通路。这个过程中包括了调控细胞生长、增殖、血管生成等多个关键步骤。通过阻断这些信号,卡博替尼有效地减缓了肿瘤细胞的生长和扩散。
综合而言,卡博替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,通过干预多个关键受体的活性,干扰了癌症细胞的关键生物学过程。其作用机制的广泛性使得卡博替尼成为一种广谱抗癌药物,在多种癌症类型中表现出显著的治疗效果。这种综合性的作用机制为患者提供了一种全面而有力的治疗选择,尤其是对于那些具有不同癌症类型的患者而言。FDA批准卡博替尼用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌患者,晚期肾细胞癌患者和晚期肝细胞癌患者。也有部分非小细胞肺癌患者因有适合的靶点被医生推荐使用卡博替尼。
卡博替尼目前主要有两种类型:片剂和胶囊。片剂的商品名为为Cabometyx,胶囊的商品名为Cometriq。
对于不同类型,其规格和用法稍有不同。需要注意的是,胶囊型与片剂型严禁相互替代使用。
总体而言,卡博替尼在多个癌症类型中的广泛应用,以及对多个靶点的有效抑制,使其成为靶向治疗领域的一款备受瞩目的药物,为癌症患者带来了新的治疗希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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