阿培利司（Alpelisib）由瑞士诺华公司研发，是全球首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于治疗PIK3CA突变型HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的靶向药物。PIK3CA基因突变在乳腺癌中十分常见，约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者携带这种基因突变。这种突变会导致PI3K信号通路过度活跃，使癌细胞更具侵略性，并对内分泌治疗产生耐药性。

　　阿培利司的作用原理是抑制PI3K信号通路的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。与传统化疗药物相比，阿培利司能够更精准地作用于癌细胞，减少对健康细胞的损害，因此副作用相对较少。乳腺癌是一种具有高度多样性的疾病，其生物学特性在不同患者之间存在显著差异。HR+/HER2-型乳腺癌是其中最常见的亚型，大约占所有乳腺癌病例的60%至70%。这类乳腺癌通常对荷尔蒙治疗有较好的反应，但患者可能会随时间发展出疾病进展的情况。在HR+/HER2-乳腺癌中，PIK3CA基因突变较为普遍，这种突变与肿瘤的增长和扩散有着密切的联系。

　　阿培利司适应症

　　阿培利司的主要适应症是HR+、HER2-且伴随PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者在内分泌治疗中往往会出现耐药性，而阿培利司的出现为逆转或减缓这种耐药性提供了可能。

　　阿培利司在其他具有PIK3CA突变的癌症类型中的临床研究也在积极推进，如头颈癌、子宫内膜癌、非小细胞肺癌和结直肠癌等，为这些癌症患者带来了新的治疗前景。

　　阿培利司作用机制

　　阿培利司是一种口服的PI3K抑制剂，其作用机制是通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路来抑制肿瘤细胞的生长和存活。特别地，阿培利司对于携带PIK3CA突变的肿瘤细胞表现出更强的抑制效果，这种突变会导致PI3K信号通路的异常激活，进而促进肿瘤的发展和扩散。

　　在体内，阿培利司能够特异性地与PI3K酶结合并抑制其活性，从而阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路的激活，有效抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。除此之外，阿培利司还具有诱导肿瘤细胞凋亡的能力，这有助于实现治疗效果。

　　阿培利司注意事项

　　监测肝功能：由于阿培利司可能影响肝脏功能，治疗期间患者需定期进行肝功能检查。

　　监控血糖水平：阿培利司有可能导致血糖水平上升，患者需定期检测血糖，并在必要时调整糖尿病治疗计划。

　　禁忌孕妇使用：阿培利司可能对孕妇腹中的胎儿产生不良影响，因此孕妇不宜使用。在接受治疗期间及治疗结束后的一段时间内，患者应采取适当的避孕措施。

　　注意药物相互作用：在开始阿培利司治疗前，患者应向医生说明他们正在使用的所有药物和补充剂，以预防潜在的药物相互作用。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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