卡帕塞替尼是一种口服的选择性PI3K/AKT通路抑制剂，能够特异性地抑制PI3Kα和AKT1蛋白激酶活性。PI3K/AKT信号通路是细胞内重要的生存和增殖调控途径，在多种癌症中异常激活。在HR+/HER2-乳腺癌中，PIK3CA基因突变频率较高，这种突变会导致PI3K/AKT通路持续激活，促进肿瘤细胞的生长和存活。卡帕塞替尼通过抑制这一通路的关键节点，可以有效阻止肿瘤细胞的增殖，并恢复对内分泌治疗的敏感性。

　　HR阳性乳腺癌是最为常见的乳腺癌类型。据美国国家癌症研究所统计数据显示，HR阳性/HER2-类型的乳腺癌在女性乳腺癌病例中占比高达69%。针对这一类型的乳腺癌，目前有一种全新的靶向疗法，该疗法专门针对AKT基因的变异情况。对于那些在内分泌治疗中未能取得进展或者在完成辅助治疗一年内复发的患者而言，这种疗法为他们提供了新的治疗选择。

　　2023年11月16日，美国食品和药物管理局批准卡帕塞替尼与氟维司群联合治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者，在转移性环境中或复发环境中接受至少一种基于内分泌的治疗方案出现进展或在完成辅助治疗后12个月内复发，出现一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变（通过FDA批准的测试检测到）。

　　CAPItello-291是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，旨在评估卡帕塞替尼联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群在HR+/HER2-乳腺癌患者中的疗效和安全性。试验结果显示，卡帕塞替尼联合氟维司群组的中位无进展生存期（PFS）为7.2个月，而安慰剂联合氟维司群组的中位PFS为3.6个月，风险比（HR）为0.60，具有统计学意义（P<0.001）。这一结果表明，卡帕塞替尼联合氟维司群能够显著延长患者的无进展生存期。

　　值得注意的是，PIK3CA和AKT1的突变以及PTEN的改变在晚期HR阳性乳腺癌患者中非常常见，影响高达50%的患者。因此，卡帕塞替尼的批准为这一患者群体提供了一个新的治疗方向，可能改善他们的治疗结果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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