奈拉替尼，也被称为来那替尼，是一种西药抗肿瘤药，主要用于辅助治疗成人HER2过度表达的早期乳腺癌。其推荐剂量为每日240mg，口服，进餐时服用，连用1年。然而，该药物可能引起一些不良反应，如腹泻、恶心、呕吐等，特别是在用药初期，因此可能需要使用洛哌丁胺等药物来预防或缓解腹泻。

　　奈拉替尼的作用机制是通过抑制表皮生长因子受体的自动磷酸化，以及抑制丝裂原活化蛋白激酶和蛋白激酶B的信号传导，从而发挥抗肿瘤作用。然而，由于其具有胚胎毒性，孕妇严禁使用，且在用药期间和停药后的一段时间内，患者和伴侣需要采取有效的避孕措施。

　　在2024年6月20日至21日于首尔举行的第50届韩国癌症协会年会和第10届国际癌症会议上，Nerlynx的首个真实世界数据（RWD）公布。研究纳入了44名平均年龄50岁的激素阳性/HER2阳性早期乳腺癌患者，这些患者在完成曲妥珠单抗治疗后一年内开始接受Nerlynx治疗。

　　结果显示，34.6%的患者获得了完全缓解（pCR）。尽管88.6%的患者出现了腹泻，29.5%感到疲劳，20.5%有皮肤反应，但大多数不良事件（AE）都较轻，没有导致治疗中断。

　　这项研究的主要作者，盆唐CHA医院的Moon Yong-wha教授指出，尽管来那替尼已上市多年，但关于其在Perjeta或Kadcyla治疗后的使用数据仍然有限。本次研究的结果展示了来那替尼的良好耐受性和安全性，可能改变医生对延长辅助治疗的看法。研究还发现，来那替尼可以降低脑转移的发生率，这对于HER2阳性乳腺癌患者尤其重要。

　　在多个国家进行了一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期试验，纳入2840名符合条件的1-3期HER2阳性乳腺癌患者，并且在随机分组前2年内完成了新辅助和辅助曲妥珠单抗治疗，随后随机分配至接受奈拉替尼组(n=1420)或安慰剂组(n=1420)。

　　研究结果：在2年的随访中，来那替尼组发生了70例侵袭性无病生存事件，安慰剂组发生了109例，奈拉替尼组的2年侵袭性无病生存率为93.9%，安慰剂组为91.6%。

　　研究结论：HER2阳性乳腺癌患者在接受化疗和曲妥珠单抗辅助治疗后，使用奈拉替尼12个月可显著提高2年侵袭性无病生存率。

　　【适应症】

　　1.用于先前已接受过曲妥珠单抗辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗;

　　2.联合卡培他滨治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。

　　【副作用和不良反应】

　　来那替尼最常见(发生率>5%)的副作用和不良反应包括：

　　腹泻，恶心，腹痛，疲乏，呕吐，皮疹，胃炎，食欲减退，肌肉痉挛，消化不良，AST或ALT增加，指甲疾病，干皮肤，腹胀，体重减轻和泌尿道感染。

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