肺癌作为全球最常见的癌症之一,其发病率和死亡率一直居高不下。每年全球有120万新增肺癌病例,每年因肺癌而死亡者高达105万人。在中国,每年新增肺癌病例70多万人,每年因肺癌而死亡的人数达60万人。非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最常见的类型,占肺癌病例的85%左右。近年来,随着对肺癌分子机制研究的深入,表皮生长因子受体(EGFR)突变成为NSCLC治疗的重要靶点。
吉非替尼(Gefitinib,易瑞沙)是第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂,主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。它通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性,阻碍肿瘤生长、转移和血管生成,增加肿瘤细胞凋亡。吉非替尼于2003年获FDA批准上市,具有显著的临床疗效和安全性。
吉非替尼(易瑞沙),是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。
临床研究数据显示,EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,单用吉菲替尼治疗可显著延长无进展生存期(PFS)。吉非替尼在EGFR突变阳性的NSCLC患者中的有效率可达70%以上。实际临床应用中,吉菲替尼已被广泛用于一线和后线治疗。一项临床研究发现,吉菲替尼治疗组的无进展生存期明显优于化疗组,分别为10.8个月和5.4个月。
吉非替尼尤其对肺腺癌疗效确切,对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低,但临床大量资料表明:根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙(吉非替尼)治疗后,仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显,且具有良好的耐受性。
吉非替尼作为第一个成功上市的EGFR-TKI,其为NSCLC患者的治疗带来了希望,然而吉非替尼耐药的困境及不良反应的发生限制了其临床应用。目前第二代、第三代EGFR-TKIs药物也已经上市,甚至是第四代的EGFR-TKIs也在临床试验中;此外,越来越多新的药物也被研发出来用于治疗非小细胞肺癌。未来需要进一步基于药物基因组学助力吉非替尼个体化用药,同时探索吉非替尼耐药的潜在机制,为更多的患者带来可能的新的治疗方案;此外,也应探索吉非替尼的联合用药治疗癌症的新策略,同时探索吉非替尼在其他癌症治疗的新应用,从而更好地推动吉非替尼的新发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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