吉瑞替尼，亦称适加坦（Xospata），是一种口服选择性FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发。作为全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性急性髓系白血病（AML）的FLT3抑制剂，吉瑞替尼为AML患者，尤其是那些传统治疗无效的患者，提供了新的治疗选择。

　　药物机制与靶点

　　吉瑞替尼属于FLT3和AXL双重抑制剂，对FLT3的内部串联重复（ITD）突变和酪氨酸激酶结构域（TKD）突变（如D835突变）均显示出抑制活性。此外，它还能抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶，从而增强了其临床应用的潜力。FLT3突变在AML患者中较为常见，约30%的AML患者存在此类突变，包括25%的ITD突变和7%-10%的TKD突变。这些突变不仅影响患者的预后，还增加了复发风险，导致化疗后中位生存期缩短。

　　临床试验与疗效

　　吉瑞替尼的临床疗效在多项关键临床试验中得到了验证。在二线治疗FLT3突变的复发/难治性AML的关键III期临床试验（ADMIRAL）中，吉瑞替尼组相比化疗组显著延长了中位总生存期（OS）（9.3个月vs.5.6个月），降低死亡风险达36%（HR为0.64）。此外，吉瑞替尼组和化疗组的中位无事件生存期（EFS）分别为2.8个月和0.7个月（HR，0.79）。在伴有完全或部分血液学恢复的完全缓解（CRh/CR）的患者百分比方面，吉瑞替尼组也显著高于化疗组（34.0%vs.15.3%），完全缓解（CR）的患者百分比同样如此（21.1%vs.10.5%）。

　　在安全性方面，吉瑞替尼组的3级或更高级别不良事件和严重不良事件发生率低于化疗组。最常见的3级或更高级别不良事件包括发热性中性粒细胞减少（45.9%）、贫血（40.7%）和血小板减少（22.8%）。尽管存在这些副作用，但吉瑞替尼仍因其显著的疗效而被认为是一种有价值的治疗选择。

　　用药指导与剂量

　　吉瑞替尼的标准剂量为每日一次，每次120毫克。患者应尽量在相近的时间每日服用，并确保整片吞下，避免打碎、压碎或咀嚼。若不慎错过一剂，应在当天剩余时间内补服，但避免在短时间内服用两剂。此外，吉瑞替尼的用药指导还包括定期监测血常规、肝肾功能以及心电图等指标，以便及时发现并处理可能的不良反应。

　　随着更多临床试验和研究的开展，我们对AML这一严重疾病的认知将更加深入，治疗方法也将更加有效。吉瑞替尼作为FLT3抑制剂的代表药物之一，其未来的研发进展和应用前景值得期待。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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