索马鲁肽是由诺和诺德研发并于2017年12月6日获得美国FDA批准上市的新一代长效GLP-1受体激动剂，在降糖、减重、心血管受益、安全性等方面均展现出良好的临床优势，更是在与度拉糖肽的头对头临床试验中展现出更优的降糖、降体重效果。

　　在I/II期研究中，探索了索马鲁肽和SNAC剂量的不同组合。口服2.5mg-40 mg的索马鲁肽与300mg的SNAC改善了血糖控制。口服索马鲁肽的安全性与其他GLP-1RA的已知不良反应一致，最常见的不良反应是胃肠道反应。

　　SNAC是Emisphere在20世纪90年代开发的，作为促渗透剂，SNAC可以同多肽一同粘附在胃粘膜上，从而促进渗透吸收。SNAC是一种合成的两性水杨酸的N-乙酰化氨基酸衍生物。

　　在单剂量试验中，服用300mg的SNAC时，索马鲁肽的暴露量最高。在一项与300mg SNAC共同配制的索马鲁肽多剂量研究中，40mg的索马鲁肽暴露量比20mg的索马鲁肽高两倍，显示出剂量线性关系，并且此剂量下是安全和可耐受的，基于这些结果，选择了与300mg SNAC与索马鲁肽进一步开发。

　　索马鲁肽的生物利用度为0.8%，生物利用度随着给药后禁食时间的延长而增加，在120分钟左右达到1.4%，其生物利用度也随着服用水的量增加而降低。受试者体内生物利用度的变异性大约高达137%，但在稳定状态可下降低至33%。

　　索马鲁肽是被批准用于治疗T2DM的口服GLP-1RA，这也证明了基于跨细胞载体的渗透促进剂技术对大分子口服给药是可行的。相信随着技术的发展，大分子口服给药将克服种种困难如生物利用度，继而成为行业又一个热点，也将造福广大的患者，使患者免受打针的困扰。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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