司美格鲁肽，属于“GLP-1受体激动剂”，其本身是一种降糖药，通过增加胰岛素的分泌同时抑制胰高糖素的分泌，来达到降糖的目的；但它同时可以抑制下丘脑的食欲中枢，延缓胃的排空，降低能量摄入，从而达到减重的目的。司美格鲁肽片剂的制备成功有赖于和N-[8-（2-羟基苯甲酰基）-氨基]辛酸钠（Salcaprozate Sodium，SNAC）的共同配制。我们简要回顾一下SNAC促进司美格鲁肽在胃内吸收的机制，主要包括：

　　促进司美格鲁肽单体化，使其渗透性更强；

　　SNAC具有亲脂性，可有效地插入到胃上皮的细胞膜中，改变胆固醇磷脂和蛋白质固有的完整性，进而影响细胞膜的流动性，促进渗透；

　　SNAC在胃内有效增加司美格鲁肽分子周围局部pH值，防止胃蛋白酶对多肽的降解，在细胞膜表面借助浓度梯度使司美格鲁肽穿透胃黏膜后吸收入血。

　　由此，SNAC成就司美格鲁肽片剂成为了首个成功制备的胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）口服制剂，也是首个真正意义上的口服多肽类药物。作为口服片剂的司美格鲁肽，其有效性和安全性究竟如何呢？它是否能延续司美格鲁肽注射制剂显著降糖、多重代谢获益的战绩呢？

　　司美格鲁肽片剂的一系列Ⅲa期临床研究以“PIONEER”（Peptide InnOvatioN for Early diabEtes tReatment，为糖尿病早期治疗进行的肽类革命）命名给出了相应的答案。

　　有效性方面：PIONEER全球系列试验（包括PIONEER 1、2、3、4、5、7、8研究）结果显示，司美格鲁肽片剂能够显著降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平，最多达1.5%；使HbA1c达标率显著提升，最高达80%。同时，司美格鲁肽片剂可改善多重代谢因素：显著降低患者体重多达5.0kg，降低患者收缩压多达7mmHg，调节患者血脂谱。

　　安全性方面：PIONEER系列研究显示司美格鲁肽片剂总体安全性良好。严重不良事件的发生率与对照组类似。最常见的不良反应为轻中度恶心，与注射司美格鲁肽类似。胃肠道不良反应基本呈一过性，恶心随时间推移而逐渐减少。在不联合胰岛素或磺脲类药物治疗时，司美格鲁肽片剂发生严重或确证低血糖比例非常低。

　　此外，为了验证司美格鲁肽片剂的心血管安全性，进行了一项心血管结局试验（CVOT），即PIONEER 6研究。结果显示：在短短15.9个月的治疗期间，与安慰剂组相比，司美格鲁肽片剂组不增加主要心血管不良事件（MACE，包括心血管死亡、非致死性卒中、非致死性心肌梗死）发生风险，证实了司美格鲁肽片剂良好的心血管安全性。

　　司美格鲁肽片剂的I期药代动力学试验和PIONEER系列IIIa期临床试验数据证实了司美格鲁肽片剂在T2DM治疗中的有效性和安全性，目前已经在欧美多个国家上市。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)服用时是否需要控制饮食并配合锻炼？

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