随着医疗技术水平的不断发展,癌症的化学治疗也取得很大进步,但是由于血脑屏障的特殊结构,脑癌的化学治疗仍受到许多限制,任何化疗药物只能通过药物的脂溶性通过血管内膜细胞,进而进入癌细胞产生作用,这样的模式影响了药物作用的速度与效率。替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂,主要成分为替莫唑胺。
在体循环生理pH状态下,迅速转化为活性产物MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复,发挥细胞毒作用。替莫唑胺用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤,开始先与放疗联合治疗,随后作为辅助治疗;常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变的星形细胞瘤。替莫唑胺中的主要成分替莫唑胺为咪唑并四嗪类,是具有抗肿瘤活性的烷化剂。通过甲基化加成物的错配修复,发挥细胞毒作用。
替莫唑胺不仅对脑胶质瘤疗效较好,对白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和实体瘤亦有明显治疗效果。泰道具有较宽的抗肿瘤谱,可口服,易于透过血脑屏障,酸性环境下稳定,与其他药物没有叠加毒性,可用于对亚硝基脲耐药的病人,现已作为一线化疗药物在临床推广应用。替莫唑胺采用口服给药的方式,可用于治疗新诊断的脑癌,用药过程中需严密监测嗜中性粒细胞以及血小板的数量,避免发生血液毒性的副作用。
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