非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一种日益严重的全球公共卫生问题，其特征是肝脏中存在脂肪堆积并伴有炎症和肝细胞损伤。目前，尚无特效药物能够完全治愈NASH，但奥贝胆酸（OBETICHOLIC/OCALIVA）作为一种新型药物，其在治疗NASH方面的潜力引起了广泛关注。本文将详细探讨奥贝胆酸在治疗NASH中的功效及其作用机制。

　　奥贝胆酸的基本信息

　　奥贝胆酸（Obeticholic Acid，商品名Ocaliva），是一种法尼醇X受体（FXR）激动剂，由佩鲁贾大学发现并由美国Intercept制药和日本住友制药共同开发。该药物于2016年5月27日获得美国FDA批准，用于原发性胆汁性肝硬化（PBC）的二线治疗，并于同年12月12日获得欧盟批准上市。奥贝胆酸以白色或类白色粉末形式存在，易溶于甲醇、丙酮和乙酸乙酯，其溶解度受pH值影响。

　　奥贝胆酸治疗NASH的机制

　　奥贝胆酸通过激活FXR受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，其抑制可以减少胆酸的合成。这一机制在多个方面对NASH产生积极影响：

　　减少毒性胆汁酸积聚：减少胆酸生成有助于降低肝脏中胆汁酸的浓度，减轻其对肝细胞的毒性作用，从而缓解肝脏炎症和损伤。

　　促进胆汁分泌：奥贝胆酸还能促进胆汁分泌，帮助清除肝脏中积聚的脂肪和毒性物质，改善肝脏功能。

　　降低门静脉高压：通过改善肝脏的血流和胆汁排泄，奥贝胆酸有助于降低门静脉高压，减少并发症的发生。

　　临床研究结果

　　在针对NASH的临床研究中，奥贝胆酸展现了显著的疗效。例如，在FLINT试验中，奥贝胆酸治疗组的NASH患者在72周的治疗期内，其肝脏组织学特征得到显著改善，同时肝酶水平也有所下降。这些结果表明，奥贝胆酸不仅能够改善NASH患者的肝脏病理状态，还能降低肝损伤标志物，显示出良好的治疗前景。

　　副作用与安全性

　　尽管奥贝胆酸在治疗NASH中表现出色，但其也伴随着一些副作用。常见的副作用包括皮肤瘙痒、乏力、腹痛、皮疹、头晕、便秘、关节痛等。此外，还有研究表明，奥贝胆酸可能增加心血管事件的风险。因此，在使用奥贝胆酸时，需要密切监测患者的症状变化，并根据具体情况调整剂量或停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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