劳拉替尼（Lorlatinib，商品名博瑞纳）是辉瑞公司开发的一种口服ALK和ROS1抑制剂，其针对非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗展现出了显著的疗效。这种药物通过精准靶向ALK和ROS1激酶活性，阻止这些激酶异常激活所驱动的癌细胞生长和扩散，从而控制甚至缩小肿瘤。

　　劳拉替尼作为第三代ALK抑制剂，在临床研究中表现出了对先前ALK抑制剂耐药突变的广谱抑制作用。它不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变，还对血-脑屏障有良好的通透性，这对于治疗已经发生脑转移的非小细胞肺癌患者尤为重要。

　　根据2024年美国临床肿瘤学会年会（ASCO）上公布的数据，劳拉替尼在Ⅲ期CROWN临床试验中，与第一代ALK抑制剂相比，显著降低了患者的疾病进展或死亡风险。具体而言，近60%的晚期肺癌患者在接受劳拉替尼治疗后五年病情仍未见进展，患者的疾病进展或死亡风险降低了83%，脑转移进展风险更是降低了94%。这一振奋人心的结果让更多肿瘤患者看到了高质量、长生存的希望。

　　劳拉替尼的显著疗效不仅体现在无进展生存期（PFS）的延长上，还表现在对颅内病灶的有效控制上。对于基线时有脑转移的患者，治疗五年后，洛拉替尼组颅内无进展的概率为83%，而对照组则无法评估，因为所有患者均在2年内出现脑部进展或死亡。对于无基线脑转移的患者，使用洛拉替尼预防脑转移发展的概率也远高于使用其他ALK抑制剂的患者。

　　劳拉替尼的适用症广泛，包括治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者，尤其是那些已经接受过一种或多种ALK抑制剂治疗的患者。它是唯一对肺癌中ALK G1202R突变具有显著活性的ALK抑制剂，为先前治疗产生耐药的患者提供了新的治疗机会。

　　除了ALK阳性患者，劳拉替尼在治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌患者中也展现出了一定的疗效。虽然其治疗ROS1融合的总有效率（ORR）为36%，不算特别突出，但对于脑转移患者的疗效却相当不错。这一结果进一步证明了劳拉替尼在中枢神经系统渗透性方面的优势。

　　尽管劳拉替尼在治疗非小细胞肺癌方面表现出色，但其耐药时间通常在12至14个月之间。因此，对于出现耐药性的患者，应在医生指导下换用其他同类药物，以改善治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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