莫博替尼（Mobocertinib，商品名Exkivity，研发代号TAK-788）是一种新型口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被设计为针对具有EGFR外显子20插入（EGFRex20ins）突变的转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）患者。这一突破性的治疗方案为传统治疗效果不佳的患者提供了新的希望。

　　疗效

　　莫博替尼的临床试验数据表明，在EGFRex20ins突变阳性的mNSCLC患者中，该药物显示出显著的临床益处。根据国际肺癌研究协会（IASLC）2021年世界肺癌大会期间公布的1/2期试验数据，独立评审委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为40%，缓解持续时间（DOR）为13.0个月。特别是在那些既往接受过EGFR TKIs（酪氨酸激酶抑制剂）治疗，且疾病控制时间至少6个月的患者中，莫博替尼的疗效尤为显著。

　　此外，另一项研究分析了114例此前接受过铂类化疗且存在EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者。这些患者接受每日一次160mg莫博替尼治疗后，IRC评估的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率（DCR）为78%。这些数据表明，莫博替尼在治疗EGFRex20ins突变阳性的mNSCLC患者中具有显著疗效。

　　安全性

　　莫博替尼的安全性在临床试验中也得到了评估。尽管该药物可引起一些不良事件，但大多数事件是可控且可管理的。最常见的不良事件包括腹泻（90%）、皮疹（45%）、甲沟炎（34%）、恶心（32%）、食欲下降（32%）、皮肤干燥（30%）和呕吐（30%）。其中，3级及以上治疗相关不良事件（TRAEs）中，腹泻的发生率最高，为21%。19例患者（17%）因不良事件停药，最常见的导致停药的不良事件是腹泻（4%）和恶心（4%）。

　　莫博替尼可能导致危及生命的心率校正QT（QTc）延长，包括尖端扭转型室性心动过速，因此需要密切监测QTc和在基线和治疗期间定期检查电解质。对于具有QTc延长危险因素的患者，应增加监测频率，并避免使用已知会延长QTc间期的伴随药物。此外，间质性肺病（ILD）/肺炎和心脏毒性也是需要关注的潜在风险，应在基线和治疗期间监测相关指标，并根据严重程度采取相应措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)改善了铂类经治患者的生存率？

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