奥希替尼（Osimertinib，研发代号AZD9291）是阿斯利康制药公司开发的一种口服第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）。这种药物在临床应用中显示出对EGFR阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的显著疗效，成为治疗此类肿瘤的重要药物之一。

　　奥希替尼主要用于治疗携带EGFR敏感突变的非小细胞肺癌患者。EGFR（表皮生长因子受体）在多种肿瘤细胞中过度表达，是肿瘤生长和转移的重要驱动因素之一。在非小细胞肺癌中，EGFR突变尤其常见，而奥希替尼正是针对这些突变设计的。它能够通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性，阻断EGFR信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、分化和生长，诱导肿瘤细胞凋亡，并减少其向周围组织、器官的扩散。

　　具体而言，奥希替尼对EGFR第19外显子缺失或第21外显子L858R突变具有很高的亲和力，这些突变是非小细胞肺癌中常见的EGFR敏感突变。临床研究表明，奥希替尼在治疗这些突变阳性的患者时，能够显著延长患者的无进展生存时间和总体生存时间。例如，在应用奥希替尼治疗的三期临床研究当中，病人的无进展生存时间平均可以达到1年半左右，而总体的生存时间可以接近三年的时间。

　　奥希替尼还适用于治疗伴有T790M突变的非小细胞肺癌患者。T790M突变是EGFR-TKI治疗后常见的耐药突变，导致患者对一代或二代EGFR-TKI治疗失败。然而，奥希替尼作为第三代EGFR-TKI，对T790M突变具有特异性，能够克服这种耐药性，继续抑制肿瘤生长。

　　除了显著的疗效外，奥希替尼还具有相对较小的副作用。尽管在使用过程中可能会出现一系列不良反应，如皮肤皮疹、瘙痒、干燥等，以及心律失常、心脏射血分数下降、心力衰竭和心肌炎等，但总体而言，这些不良反应的发生率相对较低，且大多数患者能够耐受。

　　奥希替尼在治疗过程中还能够避免野生型EGFR的非特异性结合，从而减少毒性。与野生型EGFR相比，奥希替尼对L858R/T790M突变的EGFR分子具有200倍的亲和力，这使得它在治疗过程中能够更精确地打击目标，减少对健康细胞的伤害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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