KRAS是肿瘤的常见驱动基因，在结直肠癌中的阳性率最高可以达到32%～40%。然而，由于KRAS蛋白表面没有适于小分子抑制剂结合的口袋，长期以来靶向KRAS的小分子药物开发一直没有重大突破。幸运的是，索托雷塞（AMG510）的问世打破了KRAS不可成药靶点的神话。这款口服、选择性KRAS G12C靶向药能针对性打击此类突变的肿瘤，属于“里程碑”式的创新药物。

　　2021年5月，索托雷塞（AMG510）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或晚期非小细胞肺癌患者。随后，其在多种肿瘤类型中的疗效逐渐被揭示，其中就包括转移性结直肠腺癌。KRAS G12C突变大约存在于3%～5%的结直肠癌患者中，而索托雷塞（AMG510）对此类突变具有显著的抑制作用。

　　在CodeBreaK 100研究中，索托雷塞（AMG510）作为单药治疗，在经过重度预治疗的KRAS G12C突变结直肠癌患者中展现了适度的临床活性。尽管客观缓解率仅为9.7%，但这一结果已经为KRAS G12C突变结直肠癌患者的治疗提供了新的选择。更重要的是，该药物对脑转移的控制效果也不错，这为那些伴有脑转移的结直肠癌患者带来了新的治疗希望。

　　除了单药治疗外，索托雷塞（AMG510）与其他药物的联合治疗也展现出了良好的疗效。在一项针对难治性转移性结直肠癌的2期临床试验中，索托雷塞（AMG510）联合EGFR靶向药帕尼单抗的治疗方案取得了显著成果。研究结果显示，该联合治疗方案的客观缓解率达到了30%，疾病控制率为90%，并且在35例患者中观察到任何程度的肿瘤缩小，占比87.5%。这一疗效远高于索托雷塞（AMG510）单药治疗的效果，显示了联合治疗在KRAS G12C突变转移性结直肠癌中的巨大潜力。

　　此外，索托雷塞（AMG510）的安全性也值得肯定。在相关临床试验中，该药物的不良反应多为轻度至中度，且大多数患者可以耐受。在索托雷塞（AMG510）联合帕尼单抗的治疗方案中，尽管有92.5%的患者经历了任何级别的治疗相关不良事件，但其中只有22.5%的患者发生了3级或以上的不良事件，且没有报告导致治疗中止的不良事件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：索托拉西布(AMG 510)的副作用及注意事项有哪些？

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