非小细胞肺癌(NSCLC)是全球最常见的肺癌形式,每年约有220万例新病例被诊断出来,占所有肺癌病例的85%。其中,表皮生长因子受体(EGFR)基因突变是非小细胞肺癌的主要驱动基因之一,尤其是EGFR 20号外显子插入突变,这种突变在西方人群中约占NSCLC患者的1%-2%,在亚洲人群中更为常见,约占4%-12%。然而,传统的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)对这类突变的疗效有限,使得这部分患者的治疗成为一个难题。
莫博替尼(Mobocertinib,商品名Exkivity,别名安卫力、琥珀酸莫博赛替尼胶囊、TAK-788)是一种专门针对EGFR 20号外显子插入突变的靶向治疗药物。它于2021年9月15日获得美国FDA的批准,成为首个专为这类非小细胞肺癌患者设计的口服靶向药。
莫博替尼通过特异性地抑制EGFR激酶的活性,特别是那些由EGFR 20号外显子插入突变引起的异常激活状态,从而阻断癌细胞生长和分裂的信号传导路径。这种抑制作用有助于减缓或阻止肿瘤的生长和扩散,显示出显著的抗肿瘤活性。
临床试验结果充分验证了莫博替尼的疗效。在一项I/II期临床试验中,莫博替尼对接受铂类药物预处理的EGFR Ex20Ins突变型非小细胞肺癌患者产生了有意义的益处。研究结果显示,患者的客观反应率为28%,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,中位缓解持续时间为17.5个月。此外,中位总生存期(OS)达到了24个月,1年生存率高达70%。这些数据表明,莫博替尼能够显著延长患者的生存期并改善其生活质量。
莫博替尼的推荐剂量为每日一次160mg,连续服用至疾病进展或不可接受的毒性发生。在开始治疗前,应通过FDA批准的检测方法确认EGFR Exon20插入突变。尽管莫博替尼在临床试验中表现出显著的疗效,但它也可能引起一些副作用,如腹泻、皮疹、恶心、呕吐等。然而,这些副作用通常是可管理的,并且在医生的指导下,患者可以通过调整药物剂量或采取其他治疗措施来减轻不适。
作为一种新型靶向治疗药物,莫博替尼为非小细胞肺癌患者提供了一个新的治疗选择。其针对特定基因突变的治疗方式,在提高治疗效果的同时,也为患者带来了希望。莫博替尼的成功研发和应用,不仅体现了现代生物医药技术的进步,也为EGFR 20号外显子插入突变的非小细胞肺癌患者带来了福音。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:莫博塞替尼/莫博替尼(MOBOCERTINIB)治疗EGFR外显子20插入突变肺癌功效怎么样?