科塞拉（Cosela），通用名为曲拉西利（Trilaciclib），是一款创新的短效、高选择性、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂。它在癌症化疗中的应用，特别是在广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）的治疗中，展现出了显著的骨髓保护作用，有效改善了化疗所致骨髓抑制（CIM）的状况，为患者提供了更安全、更有效的治疗方案。

　　一、药物机制与适应症

　　曲拉西利通过抑制CDK4/6的活性，使造血干/祖细胞短暂阻滞在G1期，从而避免其在化疗过程中受到损伤。这一机制使得曲拉西利能够在不干扰化疗药物抗肿瘤活性的同时，保护全系骨髓造血功能，减少化疗引起的骨髓抑制。

　　曲拉西利的主要适应症为与化疗联合使用，用于预防ES-SCLC患者因化疗引起的骨髓抑制。临床试验数据显示，曲拉西利在显著降低化疗引起的中性粒细胞减少、血小板减少和贫血等血液学毒性的同时，还提高了患者的化疗耐受性和生活质量。

　　二、临床试验数据与疗效评估

　　一项名为NCT03041311的全球化、多中心II期临床试验，纳入了105例既往未接受过系统治疗的ES-SCLC成年患者。患者被随机分配至安慰剂组和科塞拉（曲拉西利）组。结果显示，科塞拉组患者第一周期的中性粒细胞减少持续时间明显少于安慰剂组（0天vs 4天），严重中性粒细胞减少（SN）发生率也显著低于安慰剂组（1.9%vs 49.1%）。此外，科塞拉组降低化疗药物剂量的患者也明显较少（2.1%vs 8.5%）。

　　另一项在中国患者中进行的TRACES研究，进一步证实了曲拉西利在接受卡铂联合依托泊苷或拓扑替康治疗的ES-SCLC患者中的骨髓保护作用。与安慰剂相比，曲拉西利显著降低了第1周期SN的持续时间，并降低了SN、发热性中性粒细胞减少（FN）、3/4级贫血和4级血小板减少的发生率。同时，曲拉西利还减少了粒细胞集落刺激因子（G-CSF）使用率、促红细胞生成素（ESA）使用率和血小板输注发生率，且患者耐受性良好。

　　三、用法用量与安全性

　　曲拉西利的推荐用法为在化疗前4小时内，以240 mg/m2的剂量完成静脉输注。这一剂量和用法在多项临床试验中得到了验证，并展现出了良好的安全性和疗效。

　　在安全性方面，曲拉西利的主要副作用包括皮肤瘙痒、皮疹、恶心、疲劳、头痛等。这些副作用大多为轻度至中度，且多数患者能够通过调整剂量或对症治疗得到缓解。此外，曲拉西利不增加化疗相关的不良事件发生率，也不影响化疗药物的抗肿瘤活性。

　　四、市场影响与未来展望

　　曲拉西利作为首款获批用于预防化疗所致骨髓抑制的药物，其上市为全球癌症患者提供了新的治疗选择。特别是在ES-SCLC等易发生骨髓抑制的肿瘤类型中，曲拉西利的应用显著提高了患者的化疗耐受性和生活质量，为肿瘤治疗带来了新的突破。

　　随着对曲拉西利研究的不断深入和临床应用的不断拓展，其适应症有望进一步扩大。同时，曲拉西利与其他药物的联合应用也值得进一步探索，以期为患者提供更全面、更有效的治疗方案。

　　综上所述，曲拉西利（科塞拉）作为一款创新的CDK4/6抑制剂，在癌症化疗中展现出了显著的骨髓保护作用。其独特的药物机制和显著的疗效，为全球癌症患者提供了新的治疗希望。随着研究的深入和临床应用的拓展，曲拉西利有望成为未来癌症治疗中的重要药物之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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